2089381-40-6
中文名称
CHMFL-EGFR-202
英文名称
CHMFL-EGFR-202
CAS
2089381-40-6
分子式
C25H24ClN7O2
分子量
489.96
MOL 文件
2089381-40-6.mol
2089381-40-6 结构式
基本信息
中文别名
化合物 T10802化合物CHMFL-EGFR-202
英文别名
CHMFL-EGFR-202CHMFLEGFR202,CHMFL EGFR 202
2-Propen-1-one, 1-[(3R)-3-[4-amino-3-[3-chloro-4-(2-pyridinylmethoxy)phenyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-piperidinyl]-
常见问题列表
概述
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。