214147-48-5

基本信息
N-乙酰基-4-氨基哌啶盐酸盐
1-乙酰基-4-氨基哌啶盐酸盐
1-(4-氨基哌啶-1-基)乙烷-1-酮盐酸
1-Acetyl-4-aminopiperidine HCl
1-(4-AMino-1-piperidinyl)-ethanone HCl
1-(4-AMINO-PIPERIDIN-1-YL)-ETHANONE HCL
1-Acetylpiperidin-4-amine hydrochloride
1-Acetyl-4-aminopiperidine hydrochloride
4-Amino-1-acetylpiperidine hydrochloride
1-Acetylpiperidin-4-amine dihydrochloride
1-(4-Aminopiperidin-1-yl)ethanone hydrochloride
1-(4-Amino-1-piperidinyl)-ethanone hydrochloride
安全数据
制备方法

283167-28-2

214147-48-5
以(1-甲基哌啶-4-基)氨基甲酸叔丁酯为原料合成1-乙酰基-4-氨基哌啶盐酸盐的一般步骤如下:将1-(1-乙酰基哌啶-4-基)氨基甲酸叔丁酯(7.72 g,44.24 mmol)溶于1,4-二恶烷(100 mL)中,冷却至0℃,随后滴加1.4 M HCl的1,4-二恶烷溶液(12.2 mL,48.7 mmol)。滴加完毕后,观察到白色沉淀生成,通过过滤分离沉淀。将所得沉淀溶解于甲醇(100 mL)中,加入4.0 M HCl的1,4-二恶烷溶液(12.2 mL,48.7 mmol),室温下搅拌反应混合物16小时。之后,再加入4.0 M HCl的1,4-二恶烷溶液(6.10 mL,24.4 mmol),并将反应混合物加热至40℃,持续搅拌1.5小时。反应完成后,通过减压蒸馏去除挥发性溶剂,得到的白色固体在高温下干燥。最终获得1-乙酰基-4-氨基哌啶盐酸盐(8.60 g,纯度约90%,产率>95%)。产物结构经1H NMR(400 MHz,d6-DMSO)确认:δ 8.52-8.23(m, 3H),4.39-4.26(m, 1H),3.89-3.77(m, 1H),3.28-3.14(m, 1H),3.11-3.00(m, 1H),2.65-2.54(m, 1H),1.99(s, 3H),1.97-1.86(m, 2H),1.54-1.41(m, 1H),1.41-1.27(m, 1H)。
参考文献:
[1] Patent: WO2016/34675, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 68-69
[2] Patent: WO2016/34673, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 91