返回ChemicalBook首页>CAS数据库列表>218156-96-8

218156-96-8

中文名称 SRPKINHIBITOR
英文名称 SRPK inhibitor
CAS 218156-96-8
分子式 C18H18F3N3O
分子量 349.35
MOL 文件 218156-96-8.mol
更新日期 2025/08/13 14:38:03
218156-96-8 结构式 218156-96-8 结构式

基本信息

中文别名
N-(2-(哌啶-1-基)-5-(三氟甲基)苯基)异烟酰胺
富丝氨酸/精氨酸蛋白激酶(SRPK)抑制剂(SRPIN340)
N-[2-(1-哌啶基)-5-(三氟甲基)苯基]-4-吡啶甲酰胺
英文别名
CS-910
SRPIN340
SRPIN 340
SRPIN-340
SRPK inhibitor
SRPIN340, >=98%
SRPIN340 >=98% (HPLC)
SRPK Inhibitor(SRPIN340)
SRPIN 340
SRPIN-340
SRPK INHIBITOR
N-[2-(1-piperidinyl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]isonicotinamide
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

沸点395.9±42.0 °C(Predicted)
密度1.306±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度为20mg/mL,澄清
酸度系数(pKa)11.09±0.70(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。

安全数据

危险性符号(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示词警告
危险性描述H302
危险品标志Xn
危险类别码22
WGK Germany3

制备方法

方法1
2-哌啶-1-基-5-(三氟甲基)苯胺

1496-40-8

氯化异氰盐酸盐

39178-35-3

SRPKINHIBITOR

218156-96-8

以2-哌啶-1-基-5-(三氟甲基)苯胺和氯化异氰盐酸盐为原料合成N-(2-(哌啶-1-基)-5-(三氟甲基)苯基)异烟酰胺的一般步骤如下:在0℃条件下,将异烟酰氯盐酸盐(6.48g,36.4mmol,市售)和三乙胺(5.57ml,54.6mmol)依次加入至2-(1-哌啶基)-5-(三氟甲基)苯胺(4.45g,18.2mmol,如参考实施例1-2B中所述制备)的二氯甲烷(10ml)溶液中。反应混合物搅拌30分钟。随后,向混合物中加入水,并用乙酸乙酯萃取三次。合并有机层,用饱和氯化钠溶液洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤后减压浓缩。残留物通过硅胶柱色谱法(200g硅胶,洗脱剂比例为己烷/乙酸乙酯=1/1)纯化,并进行重结晶。最终得到N-[2-(1-哌啶基)-5-(三氟甲基)苯基]异烟酰胺(SRPIN-1,GIF-0340)(5.49g,收率86.3%)为无色固体。

参考文献:

[1] Patent: EP1712242, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 18; 31

[2] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 134, p. 97 - 109

[3] Patent: EP1712242, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 18; 30; 31

[4] Patent: EP2279750, 2011, A1

SRPKINHIBITOR价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2025/05/22HY-13949SRPIN340218156-96-81 mg318元
2025/05/22HY-13949SRPKINHIBITOR
SRPIN340
218156-96-85mg700元
2025/05/22HY-13949SRPKINHIBITOR
SRPIN340
218156-96-810mM * 1mLin DMSO770元

常见问题列表

生物活性
SRPIN340是选择性SRPK抑制剂,作用于SRPK1, Ki为0.89 μM ,对其他140多种激酶没有显著的抑制活性。
靶点
TargetValue
SRPK1
()
0.89 μM(Ki)
体外研究

SRPIN340通过SRPK抑制Flp-In293 细胞中SR磷酸化,并以剂量依赖的方式促进SRp75的降解,随后抑制HIV的产生。5毫克/毫升的SRPIN340不会使染色体结构和CHO细胞中染色体数产生异常。 SRPIN340剂量依赖性抑制体外HCV亚基因组复制和HCV-JFH1克隆复制的表达。

体内研究
SRPIN340剂量依赖性抑制CNV在体内的形成。SRPIN340显著减少VEGF,MCP-1,ICAM-1的蛋白质水平,从而抑制巨噬细胞的浸润。
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