218156-96-8

基本信息
富丝氨酸/精氨酸蛋白激酶(SRPK)抑制剂(SRPIN340)
N-[2-(1-哌啶基)-5-(三氟甲基)苯基]-4-吡啶甲酰胺
SRPIN340
SRPIN 340
SRPIN-340
SRPK inhibitor
SRPIN340, >=98%
SRPIN340 >=98% (HPLC)
SRPK Inhibitor(SRPIN340)
SRPIN 340
SRPIN-340
SRPK INHIBITOR
N-[2-(1-piperidinyl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]isonicotinamide
物理化学性质
制备方法

1496-40-8

39178-35-3

218156-96-8
以2-哌啶-1-基-5-(三氟甲基)苯胺和氯化异氰盐酸盐为原料合成N-(2-(哌啶-1-基)-5-(三氟甲基)苯基)异烟酰胺的一般步骤如下:在0℃条件下,将异烟酰氯盐酸盐(6.48g,36.4mmol,市售)和三乙胺(5.57ml,54.6mmol)依次加入至2-(1-哌啶基)-5-(三氟甲基)苯胺(4.45g,18.2mmol,如参考实施例1-2B中所述制备)的二氯甲烷(10ml)溶液中。反应混合物搅拌30分钟。随后,向混合物中加入水,并用乙酸乙酯萃取三次。合并有机层,用饱和氯化钠溶液洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤后减压浓缩。残留物通过硅胶柱色谱法(200g硅胶,洗脱剂比例为己烷/乙酸乙酯=1/1)纯化,并进行重结晶。最终得到N-[2-(1-哌啶基)-5-(三氟甲基)苯基]异烟酰胺(SRPIN-1,GIF-0340)(5.49g,收率86.3%)为无色固体。
参考文献:
[1] Patent: EP1712242, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 18; 31
[2] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 134, p. 97 - 109
[3] Patent: EP1712242, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 18; 30; 31
[4] Patent: EP2279750, 2011, A1
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2025/05/22 | HY-13949 | SRPIN340 | 218156-96-8 | 1 mg | 318元 |
2025/05/22 | HY-13949 | SRPKINHIBITOR SRPIN340 | 218156-96-8 | 5mg | 700元 |
2025/05/22 | HY-13949 | SRPKINHIBITOR SRPIN340 | 218156-96-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |
常见问题列表
Target | Value |
SRPK1
() | 0.89 μM(Ki) |
SRPIN340通过SRPK抑制Flp-In293 细胞中SR磷酸化,并以剂量依赖的方式促进SRp75的降解,随后抑制HIV的产生。5毫克/毫升的SRPIN340不会使染色体结构和CHO细胞中染色体数产生异常。 SRPIN340剂量依赖性抑制体外HCV亚基因组复制和HCV-JFH1克隆复制的表达。