2219362-41-9

英文名称 GS-9822

CAS 2219362-41-9

分子式 C36H39ClN4O4S

分子量 659.24

MOL 文件 2219362-41-9.mol

2219362-41-9 结构式

基本信息物理化学性质应用领域常见问题列表

基本信息

英文别名

GS-9822
GS-9822
GS 9822
GS9822
6-Benzothiazoleacetic acid, 7-(4-chlorophenyl)-α-(1,1-dimethylethoxy)-5-methyl-2-[1-methyl-3-[1-(3-oxetanyl)-4-piperidinyl]-1H-indazol-5-yl]-, (αS)-

物理化学性质

沸点816.5±75.0 °C(Predicted)

密度1.38±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)2.58±0.30(Predicted)

应用领域

用途一

GS-9822 is a novel LEDGIN, an inhibitor that targets the binding pocket of LEDGF/p75 which is a cellular cofactor that substantially contributes to HIV integration site selection, displaying a block-and-lock phenotype in cell culture.

常见问题列表

概述

GS-9822 是一种抗野生型 HIV-1 病毒的强抗病毒剂，具有纳摩尔活性。GS-9822 有效抑制 LEDGF/p75-integrase 的相互作用，IC50 为 0.07 μM。GS-9822 具有较高的体外代谢稳定性和良好的口服药代动力学特征，在大鼠、狗和猴子中具有较低的全身清除率。