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2229711-68-4

中文名称 ARV-471
英文名称 ARV-471
CAS 2229711-68-4
分子式 C45H49N5O4
分子量 723.9
MOL 文件 2229711-68-4.mol
更新日期 2025/08/22 10:35:03
2229711-68-4 结构式 2229711-68-4 结构式

基本信息

中文别名
2,6-PIPERIDINEDIONE, 3-[1,3-DIHYDRO-1-OXO-5-[4-[[1-[4-[(1R,2S)-1,2,3,4-TETRAHYDRO-6-HYDROXY-2-PHENYL
英文别名
ARV-471
2,6-Piperidinedione, 3-[1,3-dihydro-1-oxo-5-[4-[[1-[4-[(1R,2S)-1,2,3,4-tetrahydro-6-hydroxy-2-phenyl-1-naphthalenyl]phenyl]-4-piperidinyl]methyl]-1-piperazinyl]-2H-isoindol-2-yl]-, (3S)-
所属类别
医药中间体:原料药中间体

物理化学性质

密度1.275±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度DMSO : 110 mg/mL (151.95 mM; Need ultrasonic)
酸度系数(pKa)10.36±0.60(Predicted)
形态Solid
颜色White to off-white
InChIKeyTZZDVPMABRWKIZ-XMOGEVODSA-N
SMILESN1C(=O)CC[C@H](N2CC3=C(C2=O)C=CC(N2CCN(CC4CCN(C5=CC=C([C@@H]6C7=C(C=C(O)C=C7)CC[C@@H]6C6=CC=CC=C6)C=C5)CC4)CC2)=C3)C1=O

常见问题列表

概述
Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子,可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 值约为 2 nM。
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