2229711-68-4
中文名称
ARV-471
英文名称
ARV-471
CAS
2229711-68-4
分子式
C45H49N5O4
分子量
723.9
MOL 文件
2229711-68-4.mol
更新日期
2025/12/26 20:25:54
2229711-68-4 结构式
基本信息
中文别名
2,6-PIPERIDINEDIONE, 3-[1,3-DIHYDRO-1-OXO-5-[4-[[1-[4-[(1R,2S)-1,2,3,4-TETRAHYDRO-6-HYDROXY-2-PHENYL 英文别名
ARV-4712,6-Piperidinedione, 3-[1,3-dihydro-1-oxo-5-[4-[[1-[4-[(1R,2S)-1,2,3,4-tetrahydro-6-hydroxy-2-phenyl-1-naphthalenyl]phenyl]-4-piperidinyl]methyl]-1-piperazinyl]-2H-isoindol-2-yl]-, (3S)-
所属类别
医药中间体：原料药中间体物理化学性质
密度1.275±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度DMSO : 110 mg/mL (151.95 mM; Need ultrasonic)
酸度系数(pKa)10.36±0.60(Predicted)
形态Solid
颜色White to off-white
InChIKeyTZZDVPMABRWKIZ-XMOGEVODSA-N
SMILESN1C(=O)CC[C@H](N2CC3=C(C2=O)C=CC(N2CCN(CC4CCN(C5=CC=C([C@@H]6C7=C(C=C(O)C=C7)CC[C@@H]6C6=CC=CC=C6)C=C5)CC4)CC2)=C3)C1=O
常见问题列表
概述
Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。