223251-25-0
中文名称
1-(2-(4-(氯甲基)苯氧基)乙基)氮杂环庚烷盐酸盐
英文名称
4-[2-(1-AZEPANYL)ETHOXY]BENZYL CHLORIDE HCL
CAS
223251-25-0
分子式
C15H23Cl2NO
分子量
304.26
MOL 文件
223251-25-0.mol
更新日期
2025/09/29 08:15:15
223251-25-0 结构式
基本信息
中文别名
醋酸巴多昔芬中间体醋酸巴多昔芬中间体2
4-(2-(吖庚环-1-基)乙氧基)苄氯盐酸盐
4-(2-(氮杂环庚烷-1-基)乙氧基)氯苄盐酸盐
1-(2-(4-(氯甲基)苯氧基)乙基)氮杂烷盐酸盐
1-(2-(4-(氯甲基)苯氧基)乙基)氮杂环庚烷盐酸盐
(4-(2 -(氮杂环庚烷-1-基)乙氧基)苯基)甲醇盐酸盐
1-(2-(4-(氯甲基)苯氧基)乙基)氮杂环庚烷盐酸盐 巴多昔芬中间体
1-(2-(4-(氯甲基)苯氧基)乙基)氮杂环庚烷盐酸盐 巴多昔芬中间体 1KG
英文别名
Bazedoxifene intermediateLandiolol Impurity 13 Heoxalate
-[2-(1-AZEPANYL)ETHOXY]BENZYL CHLORIDE HCL
4-[2-(1-AZEPANYL)ETHOXY]BENZYL CHLORIDE HCL
1-(2-(4-(Chloromethyl)phenoxy)ethyl)azepane HCI
1-(2-(4-(Chloromethyl)phenoxy)ethyl)azepane HCl
1-{2-[4-(Chloromethyl)phenoxy]ethyl}azepane hydrochloride (1:1)
1-{2-[4-(Chloromethyl)phenoxy]ethyl}azepane hydrochloride (1...
1-[2-[4-(ChloroMethyl)phenoxy]ethyl]hexahydro-1H-azepine hydrochloride
1-(2-(4-(chloromethyl)phenoxy)ethyl)azepane Hydrochloride(For export only)
所属类别
医药中间体
制备方法
方法1
223251-16-9
223251-25-0
S4：将S3步骤所得的(4-(2-(氮杂环庚烷-1-基)乙氧基)苯基)甲醇（561 g）溶于1.2 L四氢呋喃中，冷却至0℃。在搅拌下缓慢滴加亚硫酰氯（320 g），保持反应温度不超过55℃，并在此温度下逐渐升温反应6小时。反应完成后，通过蒸馏移除约600 mL溶剂。向残余物中加入300 mL乙酸乙酯，将混合物冷却至0℃并搅拌30分钟。随后过滤，用300 mL乙酸乙酯洗涤固体。将所得固体干燥，得到1-(2-(4-(氯甲基)苯氧基)乙基)氮杂环庚烷盐酸盐（619 g），收率为90%，HPLC纯度为99%。
参考文献：
[1] Patent: CN107400087, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0045
[2] Patent: WO2011/22596, 2011, A2. Location in patent: Page/Page column 4; 24
[3] Patent: WO2011/22596, 2011, A2. Location in patent: Page/Page column 22; 23
[4] Angewandte Chemie - International Edition, 2013, vol. 52, # 22, p. 5795 - 5798
[5] Angew. Chem., 2013, p. 5999