2349371-81-7

中文名称 GNE-616

英文名称 GNE-616

CAS 2349371-81-7

分子式 C24H23F4N5O3S

分子量 537.53

MOL 文件 2349371-81-7.mol

2349371-81-7 结构式

基本信息物理化学性质常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 T11439

英文别名

GNE-616
GNE616,GNE 616
2H-1-Benzopyran-7-sulfonamide, 6-fluoro-3,4-dihydro-4-[(2R,4S)-2-(2-pyridinyl)-4-(trifluoromethyl)-1-piperidinyl]-N-4-pyrimidinyl-, (4S)-

物理化学性质

储存条件-20°C储存

溶解度溶于二甲基亚砜

常见问题列表

概述

GNE-616 是一种高效的，代谢稳定的，具有口服活性的，亚型选择性的 Nav1.7 抑制剂 (对 hNav1.7 的 Ki 值为 0.79 nM，Kd 值为 0.38 nM)，用于慢性疼痛的相关研究。与 hNav1.1，hNav1.3, hNav1.4，hNav1.5 相比，GNE-616 显示大于 1000 nM 的 Kd 值和大于 2500 倍的选择性。对 hNav1.2 和 hNav1.6 的选择性分别是 31 倍和 73 倍。