2370013-12-8
中文名称
DZD 9008
英文名称
2-Propenamide, N-[5-[[4-[[5-chloro-4-fluoro-2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-[(3R)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-methoxyphenyl]-
CAS
2370013-12-8
分子式
C29H35ClFN7O3
分子量
584.08
MOL 文件
2370013-12-8.mol
更新日期
2025/05/21 09:36:47
2370013-12-8 结构式
基本信息
中文别名
舒沃替尼化合物 SUNVOZERTINIB
SUNVOZERTINIB
DZD 9008
DZD-9008
DZD9008
英文别名
Sunvozertinib2-Propenamide, N-[5-[[4-[[5-chloro-4-fluoro-2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-[(3R)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-methoxyphenyl]-
所属类别
医药中间体：杂环化合物物理化学性质
密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
酸度系数(pKa)12.29±0.70(Predicted)
形态Solid
颜色Off-white to light brown
常见问题列表
酪氨酸激酶抑制剂
舒沃替尼（Sunvozertinib，商品名未明确）是由迪哲医药（Dizal Pharmaceuticals）研发的第三代口服高选择性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），2023年8月获中国国家药品监督管理局（NMPA）附条件批准，用于治疗经含铂化疗后进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，其肿瘤携带EGFR外显子20插入（exon20ins）突变。作用机制
舒沃替尼通过靶向抑制EGFR exon20ins突变（覆盖超90%已知亚型）及常见敏感突变（如L858R、exon19del），同时对野生型EGFR表现出1.4-9.6倍的选择性，减少脱靶毒性。其设计基于奥希替尼（Osimertinib）结构优化，重点增强对exon20ins的抑制活性及选择性。合成路线
临床意义
舒沃替尼的获批依据为单臂Ⅱ期临床试验的客观缓解率（ORR）数据，其安全性特征与现有EGFR-TKI一致，常见不良事件包括腹泻、皮疹等。作为中国首个获批的exon20ins靶向药物，舒沃替尼填补了该耐药突变领域的治疗空白。目前其Ⅲ期确证性临床试验（一线及后线治疗）正在进行中，以支持完全批准。这一进展凸显中国药企在肺癌精准治疗领域的创新能力，尤其针对东亚人群高发的EGFR突变亚型（占中国NSCLC患者40%-50%），推动诊疗范式升级。