2412055-93-5

中文名称化合物CG 428

英文名称 1H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-4-[[2-[3-[4-[6-[6-[(2R)-2-(3-fluorophenyl)-1-pyrrolidinyl]imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]-2-pyridinyl]-1-piperazinyl]-3-oxopropoxy]ethyl]amino]-

CAS 2412055-93-5

分子式 C43H43FN10O6

分子量 814.86

MOL 文件 2412055-93-5.mol

2412055-93-5 结构式

基本信息物理化学性质应用领域常见问题列表图谱信息

基本信息

中文别名

化合物CG 428
化合物CG 428,10 MM DMSO 溶液

英文别名

CG 428
1H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-4-[[2-[3-[4-[6-[6-[(2R)-2-(3-fluorophenyl)-1-pyrrolidinyl]imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]-2-pyridinyl]-1-piperazinyl]-3-oxopropoxy]ethyl]amino]-

物理化学性质

密度1.51±0.1 g/cm3(Predicted)

溶解度Soluble to 100 mM in DMSO

酸度系数(pKa)10.74±0.40(Predicted)

应用领域

用途一

CG428 is a tropomyosin receptor kinase (TRK) degrader that targets the intracellular kinase domain of TRK. CG428 reduced levels of the tropomyosin 3 (TPM3)-TRKA fusion protein in KM12 colorectal carcinoma cells and inhibited downstream PLCγ1 signaling at sub-nanomolar concentrations. CG428 also degraded human wild-type TRKA.

常见问题列表

概述

CG428 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 降解剂，具有抗肿瘤活性。CG428 降低 KM12 结直肠癌细胞中原肌球蛋白 3 (TPM3)-TRKA 融合蛋白的水平 (DC50 = 0.36 nM)，并抑制下游 PLCγ1 磷酸化 (IC50 = 0.33 nM）。CG428 对 TRKA 的结合亲和力高于 TRKB 和 TRKC（Kd 分别为 1 nM、28 nM 和 4.2 nM）。此外，CG428 能有效抑制 KM12 细胞生长 (IC50 = 2.9 nM)。

图谱信息

化合物CG 428(2412055-93-5)核磁图(¹HNMR)