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256376-24-6

中文名称 N/A
英文名称 BAY 41-2272
CAS 256376-24-6
分子式 C20H17FN6
分子量 360.39
MOL 文件 256376-24-6.mol
更新日期 2024/06/17 17:25:37
256376-24-6 结构式 256376-24-6 结构式

基本信息

中文别名
5-环丙基-2-(1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-基)嘧啶-4-胺
英文别名
IN1523
UNII-34A162J6WB
3-(4-Amino-5-cyclopropylpyrimidin-2-yl)-1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3
5-Cyclopropyl-2-(1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)pyrimidin-4-amine
5-Cyclopropyl-2-[1-[(2-fluorophenyl)Methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-4-pyriMidinaMine
4-Pyrimidinamine, 5-cyclopropyl-2-[1-[(2-fluorophenyl)methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-
BAY 41-2272
256376-24-6
UNII-34A162J6WB
IN1523
BAY-41-2272
3-(4-AMINO-5-CYCLOPROPYLPYRIMIDIN-2-YL)-1-(2-FLUOROBENZYL)-1H-PYRAZOLO[3
4-B]PYRIDINE
所属类别
生物化工:抑制剂

物理化学性质

熔点210.5-211.4 °C
熔点210.5-211.4 °C
沸点496.1±45.0 °C(Predicted)
密度1.49±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO: 26 mg/mL at 60 °C
溶解度在DMSO中的溶解度为26 mg/mLat 60 °C
酸度系数(pKa)2.71±0.10(Predicted)
形态solid
颜色white

安全数据

危险性符号(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示词警告
危险性描述H302-H315-H319-H335
危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26-36
WGK Germany3
WGK Germany3

制备方法

方法1
2-环丙基-3-氧代丙腈

256376-79-1

1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-甲脒

256376-68-8

BAY 41-2272

256376-24-6

以2-环丙基-3-氧代丙腈和1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-甲脒为原料,合成5-环丙基-2-(1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基)嘧啶-4-胺的一般步骤如下:将103.7mg(0.38mmol)的1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-甲脒和168.1mg(1.54mmol)的粗2-环丙基-3-氧代丙腈溶于0.5ml甲苯中,并在超声浴中充分混合。随后,在减压条件下蒸发甲苯,将混合物转移至开口容器中,在无溶剂条件下加热至100-105℃反应1小时。反应完成后,将混合物冷却至室温,残余物用二氯甲烷溶解,并与1g硅胶混合,随后使用旋转蒸发器浓缩混合物。为纯化产物,采用硅胶60(粒度0.040-0.063mm)柱色谱法,以环己烷/乙酸乙酯(1:1)为流动相进行分离。最终得到产物50.0mg,收率为理论值的36.0%。薄层色谱(TLC)分析显示Rf值为0.23(SiO2,乙酸乙酯/环己烷)。

参考文献:

[1] Patent: US6833364, 2004, B1. Location in patent: Page column 37,38

[2] Patent: US6833364, 2004, B1. Location in patent: Page column 37

BAY 41-2272价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2025/05/22S8128BAY 41-2272
BAY 41-2272
256376-24-65mg877.28元
2025/05/22S8128BAY 41-2272
BAY 41-2272
256376-24-625mg3082.52元
2025/05/22S8128BAY 41-2272
BAY 41-2272
256376-24-6100mg7962.89元

常见问题列表

生物活性
BAY 41-2272是一种直接的,且独立于NO的水溶性guanylate cyclase (sGC)激动剂。
靶点
TargetValue
Guanylate cyclase
体外研究

在体外,BAY 41-2272导致人和兔子海绵体浓度依赖性松弛,EC50分别为489.1 nM和406.3 nM。

体内研究
在雌性自发性高血压大鼠中,BAY 41-2272 (10 mg/kg, p.o.)表现出抗血小板作用,大大降低了血压,并增加了存活率。在白色念珠菌感染的小鼠中,BAY 41-2272 (10 mg/kg, i.p.) 不仅增加巨噬细胞功能,且显著增加巨噬细胞依赖性细胞流入腹膜,减少死亡率。在db/db-/- II型糖尿病且肥胖的小鼠中,BAY 41-2272改善受损阴茎海绵体(CC)的松弛。
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