2645-32-1
中文名称
2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶
英文名称
PR-619
CAS
2645-32-1
分子式
C7H5N5S2
分子量
223.278
MOL 文件
2645-32-1.mol
更新日期
2025/05/12 11:21:30
2645-32-1 结构式
基本信息
中文别名
DUB抑制剂(PR-619)2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶
英文别名
PR-619CS-1128
6-Diamino-3
PR-619
PR619
PR-619, >=98%
PR-619 USP/EP/BP
5-dithiocyanopyridine
2,6-DiaMino-3,5-dithiocyanopyridine
3,5-dithiocyanatopyridine-2,6-diaMine
3,5-Bis-thiocyanato-pyridine-2,6-diamine
所属类别
生物化工：DUB 抑制剂物理化学性质
熔点210℃
沸点406.0±45.0 °C(Predicted)
密度1.61±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件?20°C
储存条件-20°C
溶解度DMSO：可溶，5mg/mL（澄清溶液）
酸度系数(pKa)-0.19±0.50(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存1个月。
常见问题列表
生物活性
PR-619是一种非选择性的，可逆的的deubiquitinylating enzymes (DUBs)（去泛素化酶）抑制剂，EC50为1-20 μM。体外研究
PR-619是可渗透细胞的，吡啶类广谱DUB抑制剂，靶向作用于ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, 及deISGylase PLpro, deNEDDylase DEN1, 和deSUMOlyase SENP6。PR-619作用于HEK293T细胞，提高整体的蛋白质泛素化，这种作用存在剂量和时间依赖性（20到150μM，0.5到20小时）。PR619处理，上调K48和K63连接的多聚泛素链。PR-619诱导HCT116细胞死亡，EC50为6.3 μM。生物活性
PR-619 是一种非选择性的 deubiquitinylating enzymes (DUBs) 可逆抑制剂，无细胞试验中EC50为1-20 μM。PR-619 可激活自噬。靶点
| Target | Value |
|
JOSD2
(Cell-free assay) | 1.17 μM(EC50) |
|
SENP6 core
(Cell-free assay) | 2.37 μM(EC50) |
|
UCH-L3
(Cell-free assay) | 2.95 μM(EC50) |
|
USP4
(Cell-free assay) | 3.93 μM(EC50) |
|
USP8
(Cell-free assay) | 4.90 μM(EC50) |
体外研究
PR-619是可渗透细胞的，吡啶类广谱DUB抑制剂，靶向作用于ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, 及deISGylase PLpro, deNEDDylase DEN1, 和deSUMOlyase SENP6。PR-619作用于HEK293T细胞，提高整体的蛋白质泛素化，这种作用存在剂量和时间依赖性（20到150μM，0.5到20小时）。PR619处理，上调K
体内研究
PR-619 (10 mg/kg/day) enhances the antitumor effect of Cisplatin on a Cisplatin-Naïve and Cisplatin-resistant UC Xenograft of nude mice.
| Animal Model: | Nude mice. |
| Dosage: | 10 mg/kg/day (Cisplatin combined). |
| Administration: | Intraperitoneally. |
| Result: | Enhanced the antitumor effect of Cisplatin. |