2758339-04-5

中文名称化合物 TUSPETINIB HYDRATE

英文名称 2-Pyrimidinamine, 5-chloro-N-[3-cyclopropyl-5-[[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperazinyl]methyl]phenyl]-4-(6-methyl-1H-indol-3-yl)-, hydrate (1:1), rel-

CAS 2758339-04-5

分子式 C29H33ClN6.H2O

分子量 519.08

MOL 文件 2758339-04-5.mol

2758339-04-5 结构式

基本信息常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 TUSPETINIB HYDRATE

英文别名

Tuspetinib hydrate
2-Pyrimidinamine, 5-chloro-N-[3-cyclopropyl-5-[[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperazinyl]methyl]phenyl]-4-(6-methyl-1H-indol-3-yl)-, hydrate (1:1), rel-

常见问题列表

概述

Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。