28443-57-4
中文名称
2-氨基-4,5-二氯苯酚
英文名称
2-Amino-4,5-dichlorophenol
CAS
28443-57-4
分子式
C6H5Cl2NO
分子量
178.02
MOL 文件
28443-57-4.mol
更新日期
2023/11/20 11:20:05

基本信息
中文别名
乐伐替尼杂质 872-羟基-4,5-二氯苯胺
2-氨基-4,5-二氯苯酚
2-氨基-4,5-二氯基苯酚
英文别名
Lenvatinib Impurity 872-AMINO-4,5-DICHLORPHENOL
2-Amino-4,5-dichlorophenol
Phenol, 2-amino-4,5-dichloro-
4,5-Dichloro-2-hydroxyaniline
物理化学性质
熔点174-175 °C
沸点309.1±42.0 °C(Predicted)
密度1.560±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
酸度系数(pKa)8.36±0.23(Predicted)
形态powder
颜色Very dark beige to very dark brown
制备方法
方法1

39224-65-2

28443-57-4
以4,5-二氯-2-硝基苯酚为原料合成2-羟基-4,5-二氯苯胺的一般步骤如下:向搅拌中的4,5-二氯-2-硝基苯酚(15g,72mmol)的乙酸(150mL)和水(450mL)混合溶液中分批加入铁粉(16g,285mmol)。将反应混合物在50℃下持续搅拌2小时。反应完成后,将混合物冷却至室温,进行过滤操作,滤饼用乙酸乙酯洗涤。滤液随后用乙酸乙酯进行萃取。合并的有机层依次用水、NaHCO3(aq.)和盐水洗涤,经Na2SO4干燥后,在真空条件下浓缩,最终得到目标产物2-羟基-4,5-二氯苯胺(10g,产率78%)。
参考文献:
[1] Journal of Organic Chemistry, 1996, vol. 61, # 10, p. 3289 - 3297
[2] Patent: US2014/288045, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0456
[3] European Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol. 56, p. 108 - 119
[4] Patent: WO2018/37223, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 81
[5] Journal of the Chemical Society, 1956, p. 4727,4730