287192-97-6
287192-97-6 结构式
基本信息
1-BOC-4-乙炔哌啶
1-BOC-4-乙炔基哌啶
N-BOC-4-乙炔基哌啶
4-乙炔基哌啶-1-甲酸叔丁酯
1-BOC-4-乙炔基哌啶 5G
叔-丁基 4-乙炔基哌啶-1-羧酸酯
N-Boc-4-ethynylpiperidine
ert-butyl4-ethynylpiperidine-1-carboxylate
Tert-butyl4-ethynylpiperidin-1-carboxylate
TERT-BUTYL 4-ETHYNYLPIPERIDINE-1-CARBOXYLATE
4-Ethynyl-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
1-Piperidinecarboxylic acid, 4-ethynyl-, 1,1-dimethylethyl ester
物理化学性质
制备方法
90965-06-3
137076-22-3
287192-97-6
在0℃下，向搅拌中的1-叔丁氧羰基哌啶-4-甲醛（358 mg，1.68 mmol）和碳酸钾（464 mg，3.36 mmol）在甲醇（16 mL）中的混合物中，缓慢滴加(1-重氮基-2-氧代丙基)膦酸二甲酯（323 mg，1.68 mmol）的甲醇（2 mL）溶液。将反应混合物在室温下搅拌过夜，随后过滤并浓缩。残余物通过硅胶柱色谱纯化，使用乙酸乙酯/己烷（1:5，v/v）作为洗脱剂，得到1-Boc-4-炔基哌啶（308 mg，收率88%）为无色晶体。LC-MS m/z: 154 [M-Boc+2H]+。（参考文献：J. Am. Chem. Soc. 2003, 125, 3714。）
参考文献：
[1] Journal of the American Chemical Society, 2003, vol. 125, # 13, p. 3714 - 3715
[2] Patent: WO2007/97937, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 191
[3] Patent: WO2008/156739, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 222
[4] Tetrahedron Letters, 2006, vol. 47, # 11, p. 1729 - 1731
[5] Medicinal Chemistry Research, 2018, vol. 27, # 11-12, p. 2437 - 2445
常见问题列表
1-Boc-4-乙炔基哌啶具有一定的刺激性和腐蚀性，可能对皮肤、眼睛等造成损害。