292632-98-5
中文名称
CS-2367
英文名称
L-685 458
CAS
292632-98-5
分子式
C39H52N4O6
分子量
672.85
MOL 文件
292632-98-5.mol
更新日期
2023/08/21 10:51:37

基本信息
中文别名
L-685458游离态化合物L-685,458
((2S,3R,5R)-6-(((S)-1-(((S)-1-氨基-1-氧代-3-苯基丙-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊-2-基)氨基)-5-苄基-3-羟基-6-氧代-1-苯基己-2-基)氨基甲酸叔丁酯
英文别名
CS-2367L-685458 (L-685,458
L-685458
L 685458
L685458
(5S)-(tert-Butoxycarbonylamino)-6-phenyl-(4R)-hydroxy-(2R)-benzylhexanoyl)-L-leucy-L-phenylalaninamide
N-[(2R,4R,5S)-5-[[(1,1-DiMethylethoxy)carbonyl]aMino]-4-hydroxy-1-oxo-6- phenyl-2-(phenylMethyl)hexyl]-L-leucyl-L-phenylalaninaMide
L-Phenylalaninamide, N-[(2R,4R,5S)-5-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-4-hydroxy-1-oxo-6-phenyl-2-(phenylmethyl)hexyl]-L-leucyl-
物理化学性质
熔点212-213 °C
沸点938.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.155±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度DMSO: >10 mg/mL, soluble
溶解度DMSO:>10 mg/mL
酸度系数(pKa)12.09±0.46(Predicted)
形态solid
颜色white
CS-2367价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2025/02/05 | S7673 | CS-2367 L-685,458 | 292632-98-5 | 1mg | 1599.07元 |
2025/02/05 | S7673 | CS-2367 L-685,458 | 292632-98-5 | 5mg | 5300.62元 |
2025/02/05 | S7673 | L-685,458 | 292632-98-5 | 10mM (1mL in DMSO) | 5708.43元 |
常见问题列表
生物活性
L-685,458 是一种beta PP gamma-secretase活性的特异性有效抑制剂,其Ki值为17 nM.。靶点
Target | Value |
Gamma-secretase | 17 nM(Ki) |
体外研究
在过表达人AβPP695的Neuro2A 和 CHO细胞系,以及过表达组成型spβA4CTF的SHSY5Y细胞中,L-685,458抑制Aβ(40)形成,IC50分别为402 nM,113 nM,和48 nM,减少Aβ(42)的效力大约低2倍。在Tca8113细胞中,L-685,458通过诱导G0–G1细胞周期阻滞和细胞凋亡,抑制细胞生长。在T细胞急性成淋巴细胞性白血病细胞系中,L-685,458预处理增强imatinib的抗增殖作用。 L685,458通过抑制信号肽酶(SPP),也会显著减少组织培养基中HSV-1复制。
体内研究
L-685458 (percutaneous administration; 5 mg/kg; 2 weeks) has antitumor effects in mouse hepatoma models. L-685458 inhibits EpCAM production except in necrotic areas. And HES1 staining is also diminished in the nucleus.
Animal Model: | NOD-SCID Mouse Hepatoma Model |
Dosage: | 5 mg/kg |
Administration: | Percutaneous administration; 5 mg/kg; 2 weeks |
Result: | Exhibited anti-tumor activities in vivo. |