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293754-55-9

中文名称 N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
英文名称 T0901317
CAS 293754-55-9
分子式 C17H12F9NO3S
分子量 481.33
MOL 文件 293754-55-9.mol
更新日期 2025/08/19 10:34:12
293754-55-9 结构式 293754-55-9 结构式

基本信息

中文别名
S 055746,BCL201
LXR和FXR激动剂(T0901317)
N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
英文别名
CS-721
T 1317
T0901317
TO-901317
T0901317
T 0901317
T-0901317
T0901317 - CAS 293754-55-9 - Calbiochem
N-(2,2,2-Trifluoroethyl)-N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoromethyl)ethyl]phenyl]
N-(2,2,2-TRIFLUOROETHYL)-N-[4-[2,2,2-TRIFLUORO-1-HYDROXY-1-(TRIFLUOROMETHYL)ETHYL]PHENYL]BENZENESULFONAMIDE
BenzenesulfonaMide, N-(2,2,2-trifluoroethyl)-N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoroMethyl)ethyl]phenyl]-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

熔点116-118°C
沸点470.5±55.0 °C(Predicted)
密度1.550±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa)9.00±0.15(Predicted)
形态浅米色固体
颜色米白色
InChIInChI=1S/C17H12F9NO3S/c18-14(19,20)10-27(31(29,30)13-4-2-1-3-5-13)12-8-6-11(7-9-12)15(28,16(21,22)23)17(24,25)26/h1-9,28H,10H2
InChIKeySGIWFELWJPNFDH-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(S(N(CC(F)(F)F)C2=CC=C(C(O)(C(F)(F)F)C(F)(F)F)C=C2)(=O)=O)=CC=CC=C1

安全数据

WGK Germany3
WGK Germany3
N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2025/05/2246787T0901317, 95%
T0901317, 95%
293754-55-9100mg3149元
2025/05/22HY-10626N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
T0901317
293754-55-95 mg375元
2025/05/22HY-10626N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
T0901317
293754-55-910mg600元

常见问题列表

生物活性
T0901317 是一种有效的,选择性的LXR和FXR激动剂,EC50分别约为50 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂,对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡。
靶点
TargetValue
LXR
(Cell reporter assay)
50 nM(EC50)
FXR 5 μM(EC50)
体外研究

T0901317通过LXR发挥作用,与其RXR异源二聚体伙伴诱导ABCA1逆转胆固醇转运子的表达相一致。T0901317上调与胆固醇流出调节和HDL代谢相关的ABCA1基因表达。T0901317激活胆汁酸法尼酯X受体(FXR),EC50为5 μM,比作用于天然FXR配体Chenodeoxycholic acid效果高10倍。T0901317对于外源性受体孕烷X受体(PXR),也是一种高亲和力配体。T0901317结合和激活PXR,与其刺激LXR活性具有相同的纳摩尔效力。T0901317作用于细胞和动物,不仅诱导LXR靶基因表达,也诱导PXR靶基因表达,包括清道夫受体CD36。T0901317在体外,作用于初级神经元,降低β淀粉样蛋白的产生。T0901317直接高亲和力结合到RORα和RORγ (K i 分别为132 和 51 nM),调节受体与转录辅因子蛋白相互作用。T0901317抑制RORα/γ依赖性的ROR应答报告基因的反式激活,在HepG2细胞中,降低类固醇受体共激活因子-2在内源性ROR靶基因(G6Pase)上的招募。

体内研究
T0901317处理11周大的APP23小鼠6天,显著增加ABCA1表达,降低可溶性APP(sAPP)β到sAPPα裂解产物的比例。最重要的是,这种处理在统计学上显著降低小鼠大脑中的可溶性Aβ40和Aβ42水平。
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