3047795-60-5

英文名称 JNK-1-IN-4

CAS 3047795-60-5

分子式 C22H25BrN6O3

分子量 501.38

MOL 文件 3047795-60-5.mol

3047795-60-5 结构式

基本信息物理化学性质常见问题列表

基本信息

英文别名

JNK-1-IN-4
Benzamide, 2-[[5-bromo-2-[(4-methoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-5-[2-(dimethylamino)ethoxy]-

物理化学性质

沸点649.9±65.0 °C(predicted)

密度1.442±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

酸度系数(pKa)15.35±0.50(predicted)

常见问题列表

概述

JNK-1-IN-4 (Compound E1) 是 JNK 的抑制剂，可抑制 JNK-1、JNK-2 和 JNK-3，IC50 分别为 2.7、19.0 和 9.0 nM。JNK-1-IN-4 抑制 c-Jun 的磷酸化，并降低 TGF-β1 诱导的 EMT 标志蛋白 (如纤连蛋白和 α-SMA) 的表达。JNK-1-IN-4 表现出良好的药代动力学特性，生物利用度为 69%。JNK-1-IN-4 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。