331244-89-4
331244-89-4 结构式
基本信息
中文别名
3-甲基-1-(4-苯基-2-噻唑基)-1H-吡唑-4,5-二酮 4-[2-(2-乙氧基苯基)腙] 英文别名
BAM7CS-970
BAM7
BAM-7
BAM 7, >=98%
BAX activator molecule 7
4-(2-(2-Ethoxyphenyl)hydrazono)-3-methyl-1-(4-phenylthiazol-2-yl)-1H-pyrazol-5(4H)-one
3-Methyl-1-(4-phenyl-2-thiazolyl)-1H-Pyrazole-4,5-dione 4-[2-(2-Ethoxyphenyl)hydrazone]
1H-Pyrazole-4,5-dione, 3-methyl-1-(4-phenyl-2-thiazolyl)-, 4-[2-(2-ethoxyphenyl)hydrazone]
(E)-4-(2-(2-Ethoxyphenyl)hydrazono)-3-methyl-1-(4-phenylthiazol-2-yl)-1H-pyrazol-5(4H)-one
(4E)-4-[(2-ethoxyphenyl)hydrazinylidene]-5-methyl-2-(4-phenyl-1,3-thiazol-2-yl)pyrazol-3-one
所属类别
生物化工：细胞凋亡(Apoptosis)物理化学性质
沸点567.3±52.0 °C(Predicted)
密度1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO：可溶，2mg/mL，澄清（加热）
酸度系数(pKa)7.94±0.40(Predicted)
形态粉末
颜色浅橙色至深橙色
常见问题列表
生物活性
3-甲基-1-(4-苯基-2-噻唑基)-1H-吡唑-4,5-二酮 4-[2-(2-乙氧基苯基)腙]或BAM7，是肿瘤治疗中促凋亡的BAX的激活剂。
BAM7是一种直接的，选择性的是凋亡相关Bax的激动剂，<BEC50< b>为3.3 μM。
体外研究
BAM7直接结合到BAX的N-末端的BH3结构结合沟。BAM7直接在表面与BAX相互作用，通过BIM BH3螺旋，触发BAX激活。BAM7导致功能性BAX激活。BAM7触发BAX从单体到低聚物的转换，这种作用存在剂量和时间性，BAX：BAM7的动力学接近饱和1:8剂量比。在体外，BAM7触发BAX低聚化，BAX-介导的孔形成，及BAX-依赖的细胞死亡。BAM7通过触发细胞内BAX激活而选择性诱导BAX-介导的细胞凋亡。BAM7只杀死含BAX的细胞系，产生BAX-介导的细胞凋亡的生化和形态特征。特征
BAM7不与抗凋亡蛋白或促凋亡的BAK的BH3结合袋相互作用，且诱导BAX依赖性的细胞死亡。