3424-98-4
3424-98-4 结构式
基本信息
替比夫定
2-脱氧-L-胸苷
替比夫定(API)
替比夫定(标准品)
2-脱氧-L-胸苷/替比夫定
L-胸腺嘧啶脱氧核苷(替比夫定)
替比夫定(2'-脱氧-L-胸苷)
Β-L-2'-DEOXY-THYMIDINE
L-Dt
NV 02B
Sebivo
Epavudine
Aids112549
Aids-112549
L-Deoxythymidine
BETA-L-THYMIDINE
Telbivudine, >=98%
物理化学性质
制备方法
![[(2S,3R,5S)-3-acetoxy-5-(5-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)tetrahydrofuran-2-yl]methyl acetate](/CAS/20200331/GIF/433733-94-9.gif)
433733-94-9
50-89-5
L-胸苷的制备：将L-3',5'-二乙酰基胸苷（7.15 g，21.9 mmol）溶于甲醇（36 mL）中。在室温下，向该溶液中缓慢滴加8.4 wt%的氨/甲醇溶液。将反应混合物在60°C下搅拌反应3天。反应完成后，通过减压浓缩除去溶剂。向残留物中加入乙醇（21 mL），并在室温下继续搅拌1.5小时。通过过滤收集形成的晶体，用乙醇（3 mL）洗涤两次，最后在减压下干燥，得到1-((2S,4R,5S)-4-羟基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮（4.95 g，产率93.4%）。
参考文献：
[1] Patent: EP1348712, 2003, A1. Location in patent: Page/Page column 19
[2] Patent: CN106831916, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0049; 0050
[3] Patent: US2009/18325, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 5-6
常见问题列表
临床研究结果表明，每日接受替比夫定600 mg治疗的初治患者中，第52周时分别有59%的HBeAg阳性患者和89%的HBeAg阴性患者的 HBV DNA达到了检测不到的水平(<300拷贝/ml)。
治疗期间可出现病毒变异，主要是rtM204I突变。尚无足够的对照性研究观察替比夫定治疗耐拉米夫定的乙型肝炎病毒感染者的疗效。
替比夫定用于有病毒复制证据以及有血清ALT或AST持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎患者。
| Target | Value |
|
HBV RT
() |
Telbivudine对HBV和其它肝炎DNA病毒显示出有效的，选择性的，特异性抗病毒活性。Telbivudine被细胞内胸苷激酶磷酸化为活性三磷酸盐形式，其在细胞内的半衰期为14小时。Telbivudine 5′-三磷酸盐通过与天然底物dTTP竞争，抑制HBV DNA聚合酶(逆转录酶)。Telbivudine显著增加MHV-3诱导的巨噬细胞中肿瘤坏死因子α和白介素2的产生。Telbivudine显著提高干扰素γ的血清水平。Telbivudine处理增强T细胞增殖和分泌细胞分子的能力，但不影响感染肝细胞的细胞毒性。Telbivudine处理抑制程序化死亡配体1在T细胞中的表达。 Telbivudine分别以0.5 (N236T) 和1.0 (A181V与A194T)倍数改变，依然具有活性。Telbivudine对lamivudine耐受的HBV菌株突变体L180M/M204V/I没有活性，但是对M204V单突变体在体外依然具有活性，这可能解释了菌株对telbivudine 和 lamivudine耐药性的差异。