355025-13-7
中文名称
KI16198
英文名称
Ki16198
CAS
355025-13-7
分子式
C24H25ClN2O5S
分子量
488.984
MOL 文件
355025-13-7.mol
更新日期
2024/07/15 17:11:01
355025-13-7 结构式
基本信息
中文别名
3-[[[4-[4-[[[1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异噁唑基]苯基]甲基]硫基]-丙酸甲酯3-[[[4-[4-[[[1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]苯基]甲基]硫基]-丙酸甲酯
英文别名
Ki16198Ki16198 USP/EP/BP
KI-16198
KI 16198
Methyl 3-(4-(4-((2-ch(orophenyl)carbonylamino)-3-methylisoxazol-5-yl)benzylthio)propanoate
3-[[[4-[4-[[[1-(2-Chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazolyl]phenyl]methyl]thio]-propanoic acid methyl ester
Propanoic acid, 3-[[[4-[4-[[[1-(2-chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazolyl]phenyl]methyl]thio]-, methyl ester
所属类别
生物化工：LPA Receptor 拮抗剂物理化学性质
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; ≥2.53 mg/mL in EtOH; ≥24.45 mg/mL in DMSO
形态固体
颜色White to off-white
常见问题列表
生物活性
Ki16198是Ki16425的甲酯，是LPA拮抗剂，抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生，Ki分别为0.34 μM和0.93 μM，对LPA2具有较弱的抑制作用，对LPA4， LPA5， LPA6没有抑制活性。体外研究
Ki16198或Ki16425充分抑制LPA1和LPA3介导的反应，具有相似的效力，对LPA2具有低的作用效果，对LPA4, LPA5和LPA6没有抑制活性。Ki16198(10 μM)作用于 YAPC-PD癌细胞，有效抑制响应LPA的迁移和入侵，与Ki16425具有相似的效力。Ki16198(10 μM)作用于YAPC-PD细胞，抑制LPA诱导的proMMP-9蛋白和mRNA表达。Ki16198(1 μM)抑制约70% lpa1Δ-1 和 lpa1Δ+-1细胞增殖。体内研究
Ki16198(2 mg/kg)处理携带YAPC-PD移植瘤的小鼠模型，显著降低腹腔总的转移性节点重，腹水形成降低50％。Ki16198 按60 mg/kg剂量口服处理大鼠，显著抑制乳酸诱导的肢体病变。生物活性
Ki16198是Ki16425的甲酯，是LPA拮抗剂，抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生，Ki分别为0.34 μM和0.93 μM，对LPA2具有较弱的抑制作用，对LPA4， LPA5， LPA6没有抑制活性。靶点
| Target | Value |
| LPA1 | 0.34 μM(Ki) |
| LPA3 | 0.93 μM(Ki) |
体外研究
Ki16198或Ki16425充分抑制LPA1和LPA3介导的反应，具有相似的效力，对LPA2具有低的作用效果，对LPA4, LPA5和LPA6没有抑制活性。Ki16198(10 μM)作用于 YAPC-PD癌细胞，有效抑制响应LPA的迁移和入侵，与Ki16425具有相似的效力。Ki16198(10 μM)作用于YAPC-PD细胞，抑制LPA诱导的proMMP-9蛋白和mRNA表达。Ki16198(1 μM)抑制约70% lpa1Δ-1 和 lpa1Δ+-1细胞增殖。
体内研究
Ki16198(2 mg/kg)处理携带YAPC-PD移植瘤的小鼠模型，显著降低腹腔总的转移性节点重，腹水形成降低50％。Ki16198 按60 mg/kg剂量口服处理大鼠，显著抑制乳酸诱导的肢体病变。