356-12-7
中文名称
醋酸氟轻松
英文名称
Fluocinonide
CAS
356-12-7
分子式
C26H32F2O7
分子量
494.52
MOL 文件
356-12-7.mol
更新日期
2025/10/24 14:57:18
356-12-7 结构式
基本信息
中文别名
氟轻松醋酸肤轻松
醋酸氟轻松
氟轻松醋酸酯
醋酸氟轻松原粉
醋酸氟轻松原料药
醋酸氟轻松标准品
醋酸氟轻松原料粉
醋酸氟轻松的原料药
醋酸氟轻松原料药现货
英文别名
VanosLidex
Lonide
topsym
Topsyn
lidexe
Lidemol
Gelisyn
Topsyne
metosyn
所属类别
原料药:肾上腺皮质激素类药物理化学性质
外观性状白色或类白色结晶性粉末。熔点308-311℃。易溶于丙酮,略溶于乙醇,不溶于水,无臭,无味。
熔点309 °C
比旋光度D +83° (chloroform)
沸点235°C (rough estimate)
密度1.2001 (estimate)
储存条件Refrigerator
溶解度二甲基亚砜:≥19mg/mL
酸度系数(pKa)12.77±0.70(Predicted)
形态粉末
颜色白色至棕褐色
旋光度 (Optical Rotation)[α]/D +75 to +90°, c = 1 in dichloromethane
水溶解性0.53mg/L(25 ºC)
InChIKeyWJOHZNCJWYWUJD-IUGZLZTKSA-N
SMILES[C@@]12(C(=O)COC(=O)C)OC(C)(C)O[C@@H]1C[C@@]1([H])[C@]3([H])C[C@@H](C4=CC(=O)C=C[C@]4(C)[C@@]3(F)[C@@H](O)C[C@]21C)F |&1:0,13,15,17,20,27,29,31,34,r|
安全数据
制备方法
方法1
4306-83-6
67-64-1
356-12-7
以21-乙酰氧基-6α,9α-二氟-11β,16α,17α-三羟基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮(20.0 g, 0.044 mol)和丙酮(400 mL)为原料进行合成。在25~30℃条件下,向反应体系中缓慢滴加70%高氯酸水溶液(6.0 g),持续搅拌反应2~3小时(通过TLC监测反应进度,展开剂比例为苯:丙酮=2:1)。反应完成后,加入5%碳酸氢钠水溶液中和反应体系,随后进行减压浓缩。向浓缩物中加入水(200 mL),过滤收集沉淀,并于50℃下干燥,得到粗产物。粗产物纯化步骤:将粗产物溶解于丙酮(500 mL)中,加入活性炭进行脱色处理,过滤后,通过结晶法纯化,最终得到白色目标化合物(19.0 g,收率87.3%)。
参考文献:
[1] Chemistry Letters, 2018, vol. 47, # 1, p. 110 - 112
[2] Patent: CN107619426, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0008; 0140-0146
常见问题列表
简介
醋酸氟轻松又名氟轻松醋酸酯,化学名6α,9α-二氟-11β,21-二羟基-16α,17α-[(1-甲基亚乙基)双氧]孕甾-1,4-二稀-3,20-二酮-21-醋酸酯,是临床上常用的强效外用抗炎糖皮质激素药物,被广泛应用于各种皮炎、湿疹、牛皮癣、红斑狼疮、扁平苔藓及骨性关节炎等疾病的治疗。作用与用途
本品为含氟的糖皮质激素。局部外用可使真皮毛细血管收缩。由于能抑制DNA的合成而影响细胞代谢,因而能抑制表皮细胞的增殖或再生。也能抑制结缔组织内纤维细胞的新生和色素细胞的生成。还可稳定细胞内溶酶体膜,防止细胞内溶酶体酶释放组胺而引起组织损伤,外用易从皮肤吸收。具有抗炎、止痒、抗增生及免疫抑制作用。
外用后可经完整皮肤吸收,吸收程度受多种因素影响,如制剂的基质、病肤的病理情况及是否封包用药等。吸收后与血浆蛋白结合。主要在肝脏代谢,经肾脏排泄。
用于接触性皮炎、过敏性皮炎、脂溢性皮炎、神经性皮炎、日光性皮炎、湿疹、银屑病、扁平苔癣及皮肤瘙痒症等。
用法与用量
局部外用:用本品0.025%软膏或乳膏均匀涂于患处,每日2~3次。1周总量不超过12.5mg。封包仅适于慢性肥厚或掌跖部位的皮损。不良反应
长期或大面积应用,特别是采取封闭疗法时可因吸收而致全身不良反应,临床症状包括库欣综合征、高血糖症、糖尿等。长期或大面积应用也可引起皮肤萎缩、毛细血管扩张、痤疮样皮炎、口周皮炎、毛囊炎及可诱发皮肤感染和加重感染性皮肤病。注意事项
1.对本品过敏者及对结核性、病毒性、真菌性和细菌性皮肤患者禁用。孕妇、哺乳期妇女慎用。婴儿也应慎用。
2.皮肤病并发细菌感染者,应并用抗菌药物。
3.不宜用于大面积破损皮肤,也不能长期或大面积使用,以免吸收中毒。
4.长期每日涂用多次,可致耐药性,故涂药次数不要过多,可间歇用药。

