373604-28-5
中文名称
3-氟-4-羟基-1-哌啶羧酸-1,1-二甲基乙酯
英文名称
1-PIPERIDINECARBOXYLIC ACID, 3-FLUORO-4-HYDROXY-, 1,1-DIMETHYLETHYL ESTER
CAS
373604-28-5
分子式
C10H18FNO3
分子量
219.25
MOL 文件
373604-28-5.mol
更新日期
2025/08/18 08:55:24
373604-28-5 结构式
基本信息
中文别名
1-BOC-3-氟-4-羟基哌啶N-BOC-3-氟-4-羟基哌啶
3-氟-4-羟基哌啶-1-甲酸苄酯
1-叔丁氧羰基-3-氟-4-羟基哌啶
3-氟-4-羟基哌啶-1-甲酸叔丁酯
3-氟-4-羟基哌啶-1-羧酸叔丁基酯
3-氟-4-羟基-1-哌啶羧酸-1,1-二甲基乙酯
英文别名
EOS-615481-Boc-3-fluoro-4-hydroxypiperidine
benzyl 3-fluoro-4-hydro×ypiperidine-1-carbo×ylate
tert-butyl 3-fluoro-4-hydro×ypiperidine-1-carbo×ylate
tert-Butyl 3-fluoro-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate
3-Fluoro-4-hydroxy-1-piperidinecarboxylic Acid tert-Butyl Ester
3-Fluoro-4-hydroxy-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
3-Fluoro-4-hydroxy-1-piperidinecarboxylic Acid 1,1-DiMethylethyl Ester
1-PIPERIDINECARBOXYLIC ACID, 3-FLUORO-4-HYDROXY-, 1,1-DIMETHYLETHYL ESTER
(3.4)-cis-3-FLUORO-4-HYDROXY-PIPERIDINE-1-CARBOXYLIC ACID TERT-BUTYL ESTER
所属类别
有机原料：杂环化合物制备方法
方法1
211108-50-8
373604-28-5
以3-氟-4-氧代哌啶-1-甲酸叔丁酯为原料合成3-氟-4-羟基哌啶-1-甲酸叔丁酯的一般步骤：在0°C下，向3-氟-4-氧代哌啶-1-甲酸叔丁酯（2.0g，9.2mmol，1.0当量）的甲醇（15mL）溶液中缓慢加入硼氢化钠（525mg，13.8mmol，1.5当量）。将反应混合物在室温下搅拌4小时。反应完成后，用水（80mL）稀释反应混合物，并用乙酸乙酯（100mL×2）进行萃取。合并有机层，用盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥后，减压浓缩。所得粗产物通过硅胶柱色谱法（石油醚：乙酸乙酯 = 5：1）纯化，得到3-氟-4-羟基哌啶-1-甲酸叔丁酯（1.8g，产率90%），为黄色固体。ESI-MS（M + H-56）：164.1。
参考文献：
[1] Patent: WO2015/89337, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0600
[2] Patent: US2015/51209, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0383; 0388; 0389
[3] Patent: WO2015/22662, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 00251; 00252
[4] Patent: WO2012/68440, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 75
[5] Patent: WO2013/96744, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 223