402927-97-3
402927-97-3 结构式
基本信息
1-甲磺酰基-4-氨基哌啶
4-氨基-N-(甲磺酰)哌啶
1-(甲基磺酰基)哌啶-4-胺
1-(甲基磺酰基)-4-哌啶胺
1-(甲基磺酰基)-4-哌啶胺 1HCL
1-甲磺酰基-4-氨基哌啶(OR 盐酸盐)
ART-CHEM-BB B025717
4-AMino-1-(Methanesulfony...
1-(METHYLSULFONYL)PIPERIDIN-4-AMINE
1-(Methylsulfonyl)-4-piperidinamine
1-(Methylsulfonyl)-4-aMinopiperidine
4-AMino-1-(Methylsulfonyl)piperidine
4-AMINO-1-METHANESULFONYLPIPERIDINE
1-Methanesulfonyl-piperidin-4-ylamine
4-Piperidinamine, 1-(methylsulfonyl)-
物理化学性质
制备方法
287953-38-2
402927-97-3
以1-MS-4-Boc-氨基哌啶为原料合成1-甲砜基-4-氨基哌啶的一般步骤：将6.30 g（22.63 mmol）的(1-甲磺酰基-哌啶-4-基)-氨基甲酸叔丁酯溶解于74 mL二氯甲烷（DCM）中，随后加入17.4 mL（226 mmol）三氟乙酸（TFA）。反应混合物在室温下搅拌反应16小时。反应完成后，通过减压蒸馏除去溶剂。粗产物在40℃下用二乙醚稀释，过滤收集沉淀物，用水洗涤并干燥。将干燥后的产物溶解于甲醇（MeOH）中，加入聚合物负载的碳酸氢盐（PL-HCO3 MP树脂，Agilent Technologies），并将悬浮液搅拌数分钟。随后过滤除去树脂，通过减压蒸馏除去溶剂，最终得到4.00 g的1-甲磺酰基-哌啶-4-基胺。产率：99%；ESI-MS：179 [M + H]+；HPLC（保留时间）：0.26分钟（方法E）。
参考文献：
[1] Patent: US8865744, 2014, B1. Location in patent: Page/Page column 26
[2] Patent: WO2014/184327, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 27
[3] Patent: US2015/225367, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0406
[4] Journal of Medicinal Chemistry, 2006, vol. 49, # 22, p. 6549 - 6560
[5] Bioorganic Chemistry, 2015, vol. 61, p. 21 - 27