5028-17-1
中文名称
2-(4-甲基哌嗪)-3-氨基吡啶
英文名称
2-(4-METHYLPIPERAZINO)-3-PYRIDINAMINE
CAS
5028-17-1
分子式
C10H16N4
分子量
192.26
MOL 文件
5028-17-1.mol
5028-17-1 结构式
基本信息
中文别名
2-(4-甲基哌嗪)-3-吡啶胺2-(4-甲基哌嗪)-3-氨基吡啶
2-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-胺
英文别名
AKOS B0341602-(4-METHYLPIPERAZINO)-3-PYRIDINAMINE
1-(3-amino-2-pyridyl)-4-methyl-piperazin
1-(3-amino-2-pyridyl)-4-methylpiperazine
2-(4-METHYL-1-PIPERAZINYL)-3-PYRIDINAMINE
3-Pyridinamine, 2-(4-methyl-1-piperazinyl)-
2-(4-methyl-piperazin-1-yl)-pyridin-3-ylamine
所属类别
医药中间体：吡啶类化合物物理化学性质
熔点112-114°C
沸点361.6±42.0 °C(Predicted)
密度1.142±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
酸度系数(pKa)9.35±0.29(Predicted)
外观Off-white to pink Solid
制备方法
方法1
5028-15-9
5028-17-1
以1-甲基-4-(3-硝基-2-吡啶基)哌嗪为原料合成2-(4-甲基哌嗪)-3-氨基吡啶的一般步骤：准备2-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-硝基吡啶（PP26，0.50g，2.25mmol）、甲酸铵（1.00g，15.85mmol）和10% Pd/C（0.050g）的甲醇（20mL）溶液。在室温下搅拌反应混合物1小时，随后通过硅藻土（Celite?）过滤并浓缩滤液。将残余物溶解于乙酸乙酯中，依次用碳酸钾水溶液和盐水洗涤，无水硫酸镁干燥后浓缩，得到0.35g（产率81%）的2-(4-甲基哌嗪)-3-氨基吡啶（PP24），为紫色油状物，未经进一步纯化直接用于下一步反应。产物经核磁共振氢谱（CDCl3）确认：δ 7.77（dd，J = 4.6, 1.7Hz，1H），6.90（dd，J = 7.5, 1.7Hz，1H），6.79（dd，J = 7.9, 5.0Hz，1H），3.71（br s，2H），3.15（br s，4H），2.57（br s，4H），2.34（s，3H）。
参考文献：
[1] Patent: WO2006/48727, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 72-73
[2] Patent: WO2013/40215, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 00304
[3] Patent: WO2018/75858, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0335; 0337