510729-01-8
510729-01-8 结构式
基本信息
特地唑胺杂质17
特地唑胺杂质583
磷酸特地唑胺中间体12
N-苄氧羰基-4-溴-3-氟苯胺
(4-溴-3-氟苯基)氨基甲酸苄酯
N-(4-溴-3-氟苯基)甲酸苯基甲酯
N-(4-溴-3-氟苯基)氨基甲酸苄酯
特地唑胺杂质4:N-苄氧羰基-4-溴-3-氟苯胺
特地唑胺中间体/N-苄氧羰基-4-溴-3-氟苯胺
Tedizolid Impurity 42
Tedizolid impurity583
Torezolid Intermediate4
N-Cbz 4-BroMo-3-fluoroaniline
4-Bromo-3-fluoroaniline, N-CBZ protected
Benzyl (4-broMo-3-fluorophenyl)carbaMate
(4-Bromo-3-fluorophenyl)carbamic acid benzyl ester
N-(4-BROMO-3-FLUOROPHENYL)CARBAMIC ACID PHENYLMETHYL ESTER
Carbamic acid, N-(4-bromo-3-fluorophenyl)-, phenylmethyl ester
物理化学性质
制备方法
656-65-5
501-53-1
510729-01-8
一般步骤：在搅拌的4-溴-3-氟苯胺（50.0g，0.263mol，1当量）的丙酮（660ml）溶液中，加入碳酸氢钠（27.63g，0.329mol，1.25当量）和饱和碳酸氢钠溶液（333ml）。将反应混合物冷却至15℃，并缓慢滴加氯甲酸苄酯（39ml，0.276mol，1.05当量），控制反应温度不超过22℃。加毕，室温搅拌反应90分钟。反应完成后，减压蒸馏除去丙酮。用乙酸乙酯（3×150ml）萃取水相，合并有机相，用饱和氯化钠溶液洗涤，无水硫酸镁干燥。过滤后，减压浓缩有机相，加入正己烷，室温搅拌30分钟，过滤收集第一批固体产物。浓缩滤液，将残余固体与庚烷混合，0℃搅拌30分钟，过滤得到第二批固体产物。合并两批固体，得到目标化合物N-(4-溴-3-氟苯基)甲酸苯基甲酯（85.3g，定量收率）。
参考文献：
[1] Patent: US9133213, 2015, B2. Location in patent: Page/Page column 28
[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2017, vol. 27, # 23, p. 5310 - 5321
[3] Patent: WO2015/66413, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 141; 142
[4] Patent: WO2010/42887, 2010, A2. Location in patent: Page/Page column 16-17
[5] Patent: EP2692727, 2014, A2. Location in patent: Paragraph 0158-0159