585543-15-3
中文名称
Losmapimod (GW856553X)
英文名称
Losmapimod (GW856553X)
CAS
585543-15-3
分子式
C22H26FN3O2
分子量
383.46
MOL 文件
585543-15-3.mol
更新日期
2025/05/13 19:26:57
585543-15-3 结构式
基本信息
中文别名
洛批莫德6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-甲酰胺
英文别名
CS-1186GSK-AHAB
SB856553
GW-856553
LosMapiMod
GW 856553X
SB0856553)
MIS-21394 LOSMAPIMOD
LosMapiMod,GW-856553
Losmapimod (GW856553X)
所属类别
生物化工：p38 MAPK 抑制剂物理化学性质
沸点529.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.20±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.15 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)7.75±0.46(Predicted)
形态固体
颜色White to off-white
InChIInChI=1S/C22H26FN3O2/c1-13-17(9-15(10-18(13)23)21(28)26-16-6-7-16)19-8-5-14(11-24-19)20(27)25-12-22(2,3)4/h5,8-11,16H,6-7,12H2,1-4H3,(H,25,27)(H,26,28)
InChIKeyKKYABQBFGDZVNQ-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1=NC(C2=CC(C(NC3CC3)=O)=CC(F)=C2C)=CC=C1C(NCC(C)(C)C)=O
常见问题列表
生物活性
Losmapimod 是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂，其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6 。 Phase 3.体内研究
在自发性高血压易卒型大鼠(SHR-SP)体内，Losmapimod显著提高存活率，内皮细胞依赖性和非依赖性血管舒张作用，以及肾功能指数，随后减弱血脂异常，高血压，心脏重塑，血浆肾素活性(PRA)，醛固酮，以及白细胞介素-1β(IL-1β)。生物活性
Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB)是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂，其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6。P38 MAPKs涉及细胞分化、凋亡和自噬。Phase 3。靶点
| Target | Value |
|
p38α
(Cell-free assay) | 8.1(pKi) |
|
p38β
(Cell-free assay) | 7.6(pKi) |
体内研究
在自发性高血压易卒型大鼠(SHR-SP)体内，Losmapimod显著提高存活率，内皮细胞依赖性和非依赖性血管舒张作用，以及肾功能指数，随后减弱血脂异常，高血压，心脏重塑，血浆肾素活性(PRA)，醛固酮，以及白细胞介素-1β(IL-1β)。