656247-18-6
656247-18-6 结构式
基本信息
乙烷磺酸尼达尼布
尼达尼布乙磺酸盐
尼达尼布乙基磺酸盐
尼达尼布单乙基磺酸盐
BIBF1120乙磺酸盐
乙磺酸尼达尼布(1120)
BIBF1120 乙磺酸酯盐
INTEDANIB尼达尼布乙烷磺酸盐
VEGFR/FGFR/PDGFR抑制剂(尼达尼布乙磺酸盐)
BIBF-1120 esylate
BIBF 1120 esylate
Nintedanib esylate
Nintedanib (Ofev)
BIBF 1120 BIBF-1120
Trinidad Neeb esylate
Intedanib ethanesulfonate
Nintedanib ethanesulfonate
Brand name OFEV. Vargatef.
物理化学性质
安全数据
toxic compounds or compounds which causing chronic effects
Repr. 1B
STOT RE 1
制备方法
656247-17-5
594-45-6
656247-18-6
以尼达尼布和乙基磺酸为原料合成(Z)-3-(((4-(N-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰氨基)苯基)氨基)(苯基)亚甲基)-2-氧代吲哚啉-6-羧酸甲酯乙磺酸盐的一般步骤：依次将2.0g尼达尼布、7.5g乙磺酸和10ml甲醇加入三个25ml烧瓶中。将混合物加热至回流状态，并在回流条件下搅拌4小时。反应完成后，停止加热，将溶剂蒸发至干。将得到的固体与15ml丙酮混合成浆状，随后进行抽滤，得到2.4g浅黄色固体产物，收率为100％。经HPLC检测，产物纯度为99.75％。
参考文献：
[1] Patent: CN105418483, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0047; 0048
[2] Patent: WO2009/71523, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 4; 25-27
[3] Synthetic Communications, 2017, vol. 47, # 10, p. 975 - 981
[4] Patent: CN104844499, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0078; 0079
[5] Patent: WO2004/13099, 2004, A1. Location in patent: Page 13-14
常见问题列表
尼达尼布乙磺酸盐是一种多受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶的小分子抑制剂。2014年首次获得美国FDA批准，并由勃林格殷格翰公司首次开发和销售。它已获得美国食品药物管理局（FDA），欧洲药品管理局（EMA）和药品与医疗器械机构（PMDA）的批准用于治疗特发性肺纤维化，并被EMA批准用于非小细胞肺癌。
尼达尼布乙磺酸盐是一种一种酪氨酸激酶抑制剂，可用作原料药，用于治疗特发性肺纤维化（IPF）。
| Target | Value |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 13 nM |
|
VEGFR3
(Cell-free assay) | 13 nM |
|
VEGFR1
(Cell-free assay) | 34 nM |
|
FGFR2
(Cell-free assay) | 37 nM |
|
PDGFRα
(Cell-free assay) | 59 nM |