722533-56-4
中文名称
依拉司群
英文名称
Elacestrant
CAS
722533-56-4
分子式
C30H38N2O2
分子量
458.63
MOL 文件
722533-56-4.mol
更新日期
2025/08/20 16:06:59
722533-56-4 结构式
基本信息
中文别名
依拉司群 英文别名
ElacestrantElacestrant (RAD1901)
Elacestrant ISO 9001：2015 REACH
2-Naphthalenol, 6-[2-[ethyl[[4-[2-(ethylamino)ethyl]phenyl]methyl]amino]-4-methoxyphenyl]-5,6,7,8-tetrahydro-, (6R)-
所属类别
医药中间体：原料药中间体物理化学性质
沸点609.5±55.0 °C(Predicted)
密度1.111±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)10.36±0.40(Predicted)
形态Solid
颜色White to off-white
InChIKeySIFNOOUKXBRGGB-AREMUKBSSA-N
SMILESC1=C2C(C[C@H](C3=CC=C(OC)C=C3N(CC)CC3=CC=C(CCNCC)C=C3)CC2)=CC=C1O
常见问题列表
乳腺癌口服用药
艾拉司群（Orserdu、Elacestrant），作为一款创新的选择性雌激素受体降解剂（SERD）药物，由美国Stemline Therapeutics公司精心研发。它主要用于治疗雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，并携带有雌激素受体α（ESR1）基因突变的晚期或转移性乳腺癌。2023年1月27日，艾拉司群获得美国食品药品监督管理局（FDA）的正式批准上市。目前，艾拉司群尚未获得国内上市批准，也未被纳入医保目录。作用机制
艾拉司群（RAD-1901）是一种雌激素受体拮抗剂，可与雌激素受体α（ERα）结合。在ER阳性（ER+）/HER2阴性（HER2-）乳腺癌细胞中，艾拉司群通过蛋白酶体途径介导的ERα蛋白降解，在抑制17β-雌二醇介导的细胞增殖的浓度下发挥抗肿瘤作用。该药物在体外和体内均表现出抗肿瘤活性，包括对氟维司群和细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂（CDK4/6抑制剂）耐药的ER+/HER2-乳腺癌模型，以及携带雌激素受体1基因（ESR1）突变的模型。市场情况
在艾拉司群之前，氟维司群（Fulvestrant）是唯一获批的SERD药物，但其为注射剂，生物利用度低，且专利已到期，面临仿制药的冲击。Elacestrant作为口服药物，具有更高的患者依从性和便利性，停药率低于4%，显著优于氟维司群。
目前，全球有多家药企在开发口服SERD药物，但赛诺菲和罗氏的类似药物在临床试验中未能达到主要终点，Elacestrant因此成为首个成功上市的口服SERD药物。
合成路线
