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返回ChemicalBook首页>CAS数据库列表>726695-51-8

726695-51-8

中文名称 SYK INHIBITOR II
英文名称 Syk Inhibitor II
CAS 726695-51-8
分子式 C14H15F3N6O
分子量 340.3
MOL 文件 726695-51-8.mol
更新日期 2026/05/09 12:11:47
726695-51-8 结构式 726695-51-8 结构式

基本信息

中文别名
化合物SYK INHIBITOR II
英文别名
ATP-competitive,Serotonin Receptor,antigen,inhibit,Spleen tyrosine kinase,Syk Inhibitor II,Anti-allergic,pyrimidine-carboxamide,Inhibitor,Syk,5-HT Receptor,5-hydroxytryptamine Receptor

物理化学性质

熔点270-272 °C (decomp)(Solv: water (7732-18-5); ethanol (64-17-5))
沸点541.6±60.0 °C(Predicted)
密度1.455±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMF: 25 mg/ml; DMSO: 15 mg/ml
酸度系数(pKa)14.04±0.50(Predicted)
形态结晶固体
颜色White to off-white

图谱信息

图谱信息
SYK INHIBITOR II(726695-51-8)核磁图(1HNMR)

常见问题列表

生物活性
Syk Inhibitor II 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II 抑制 RBL 细胞释放 5-HT，IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。
靶点

serotonin

460 nM (IC 50 )

Syk

41 nM (IC 50 )

PKCε

5.1 μM (IC 50 )

PKCβ2

11 μM (IC 50 )

ZAP-70

11.2 μM (IC 50 )

Btk

15.5 μM (IC 50 )

Itk

22.6 μM (IC 50 )

体外研究

Syk Inhibitor II (compound 9a) shows less potent against PKCε, PKCβ2, ZAP-70, Btk, and Itk with IC 50 values of 5.1 µM, 11 µM, 11.2 µM, 15.5 µM, and 22.6 µM, respectively.

体内研究

Syk Inhibitor II (Compound 9a; 10-100 mg/kg) is subcutaneously administered to mice 30 min before antigen challenge. Syk Inhibitor II inhibits the anaphylaxis reaction dose-dependently with an ID 50 value of 13.2 mg/kg.

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