76272-36-1
76272-36-1 结构式
基本信息
外向-8-苄基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺
外型-8-苄基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-胺
3-氨基-8-苄基-8-8-氮杂双环[3,2,1]辛烷
外向-3-氨基-8-苄基-8-8-氮杂双环[3,2,1]辛烷
英文名称:3-AMINO-8-BENZYL-8-AZABICYCLO[3.2.1]OCTANE (3-EXO)-
8-benzyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-1-aMine
8-Benzyl-8-azabycyclo (3.2.1)octan-3-amine
Benzyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-exo-amine
exo-3-ami-8-benzyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane
exo-8-Benzyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-aMine
8-Benzyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-exo-amine
exo-3-amino-8-benzyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane
8-Benzyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane-3-exo-amino
(exo-8-Benzyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)aMine
物理化学性质
制备方法
76272-34-9
76272-36-1
以8-苄基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-酮肟为原料合成外向-8-苄基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺的一般步骤:[105] 在120℃下,将8-苄基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-酮肟(7.65g,33mmol)溶于1-戊醇(130mL)中。在2小时内分批加入金属钠(7.6g,0.33mol,10.0当量)。将混合物在回流条件下搅拌并加热5小时,然后冷却至5℃。缓慢用6M HCl酸化反应混合物至pH值达到酸性,然后用6M HCl(3×100mL)进一步萃取水相。通过加入5M NaOH将水层逐渐碱化至pH10。用EtOAc(3×100mL)萃取所得水溶液。合并有机萃取液,用MgSO4干燥,过滤,真空浓缩。粗产物通过柱色谱法(5-10%MeOH/CH2Cl2)纯化,得到纯的外向-8-苄基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺,为固体(2.60g,36%)。
参考文献:
[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 61, # 11, p. 5020 - 5033
[2] Journal of Heterocyclic Chemistry, 1982, vol. 19, # 3, p. 485 - 488
[3] Patent: WO2008/63600, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 11-12; 26
[4] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2014, vol. 5, # 2, p. 133 - 137
[5] Medicinal Chemistry Research, 2018, vol. 27, # 8, p. 1906 - 1928
