7791-71-1

76-83-5

50-89-5

7791-71-1

在氮气保护下，将三苯基氯甲烷（15 g，53.7 mmol）缓慢加入至含有1-((2R,4S,5R)-4-羟基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮（10 g，41.3 mmol）的吡啶（40 mL）溶液中，反应混合物于室温下持续搅拌21.5小时。反应完成后，向体系中加入饱和碳酸氢钠水溶液淬灭反应，随后用二氯甲烷进行萃取分离。有机相依次用饱和氯化钠水溶液洗涤，无水硫酸钠干燥。减压浓缩除去有机溶剂，所得粗产物通过硅胶柱色谱法纯化（洗脱剂比例为乙酸乙酯:正己烷=1:1），得到目标化合物1-((2R,4S,5R)-4-羟基-5-((三苯甲氧基)甲基)四氢呋喃-2-基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮（19.4 g，收率97.1%），为无色针状晶体。

参考文献：

[1] Patent: EP1486504, 2004, A1. Location in patent: Page 27; 28; 29

[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2008, vol. 16, # 6, p. 2819 - 2828

[3] Journal of Nanoscience and Nanotechnology, 2013, vol. 13, # 7, p. 4593 - 4600

[4] Journal of Pharmaceutical Sciences, 1985, vol. 74, # 3, p. 246 - 249

[5] Organic and Biomolecular Chemistry, 2010, vol. 8, # 2, p. 391 - 397

5'-O-三苯甲基胸苷为胸腺嘧啶核苷酸衍生物，可作为医药合成中间体，可由（2，2'-脱水-1-O-D-阿拉伯呋喃糖基）胸腺嘧啶为反应原料制备中间体2，2'-脱水-1-（5-O-三苯甲基-D-阿拉伯呋喃糖基）胸腺嘧啶，进一步反应制备5'-O-三苯甲基胸苷。