794466-17-4

中文名称化合物 DAP-81

英文名称 DAP-81

CAS 794466-17-4

分子式 C25H20N6O4

分子量 468.46

MOL 文件 794466-17-4.mol

794466-17-4 结构式

基本信息应用领域常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 DAP-81

英文别名

DAP-81
Acetamide, N-[4-[[4-[(2-benzoylphenyl)amino]-5-nitro-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-

应用领域

用途一

DAP-81 is a diaminopyrimidine derivative that targets PLKs, destabilizing kinetochore microtubules. Other spindle tubules are stabilized, resulting in monopolar mitotic spindles. In vitro, DAP-81 inhibits Plk1 at an IC50 of 0.9 nM. DAP-81 is currently in ongoing preclinical evaluations.

常见问题列表

概述

DAP-81是一种针对Polo-like kinases（Plks）的抑制试剂，Plks是一类进化上保守的丝氨酸/苏氨酸激酶。DAP-81能够剂量依赖性地增加处理细胞中单极纺锤体的数量。通过高分辨率活细胞显微镜发现，Plk活性对于 bipolar mitotic spindles 的组装和维持是必需的。Plk 抑制会导致着丝粒微管不稳定，同时稳定其他纺锤体微管，从而导致单极纺锤体的形成。基于“特权骨架”的化合物，如DAP骨架，进一步的测试可能导致新的细胞分裂探针和抗微管试剂的发现。