81282-60-2

基本信息
7-氨基苯恶唑-2(3H)-酮
7-氨基-2(3H)-苯并恶唑酮
7-氨基苯并[D]恶唑-2(3H)-酮
7-氨基苯并[D]噁唑并-2(3H)-酮
7-Amino-2-benzoxazolinone
7-Aminobenzo[d]oxazol-2(3H)-one
7-amino-3h-1,3-benzoxazol-2-one
7-Amino-1,3-benzoxazol-2(3H)-one
2(3H)-Benzoxazolone,7-amino-(9CI)
7-Amino-2,3-dihydro-2-oxo-1,3-benzoxazole
物理化学性质
制备方法
![5-氯-7-硝基苯并[D]噁唑-2(3H)-酮](/CAS/GIF/811810-67-0.gif)
811810-67-0
![7-氨基苯并[D]噁唑并-2(3H)-酮](/CAS/GIF/81282-60-2.gif)
81282-60-2
以5-氯-7-硝基苯并[d]恶唑-2(3H)-酮为原料合成7-氨基-2(3H)-苯并恶唑酮的一般步骤:将化合物6(4g,18.56mmol)溶于4:1的MeOH/DMF混合溶剂(50ml)中,加入10% Pd/C催化剂(500mg)。在60psi氢气压力下进行氢化反应过夜。反应进程通过TLC(展开剂比例为乙酸乙酯:石油醚=3:7)监测。反应完成后,将反应混合物通过硅藻土垫过滤,滤液在真空下浓缩。粗产物用乙醚进行结晶,得到2.8g米色固体,产率为99%。产物结构通过1HNMR(DMSO-d6, 200MHz)确认:δ5.31(2H, bs, NH2), 6.26(1H, dd, J = 7.6Hz, J'= 1Hz, Ar-H), 6.38(1H, dd, J = 8.4Hz, J'= 1.2Hz, Ar-H), 6.80(1H, t, J = 8 Hz, Ar-H), 11.32(1H, bs, NH)。
参考文献:
[1] Patent: EP2377850, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 22
[2] Patent: US2006/194812, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 6
[3] Patent: WO2005/16898, 2005, A2. Location in patent: Page/Page column 11
[4] Patent: US2006/40932, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 5
[5] Patent: US2010/119622, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 17