85175-67-3
中文名称
扎替雷定
英文名称
Zatebradine
CAS
85175-67-3
分子式
C26H36N2O5
分子量
456.58
MOL 文件
85175-67-3.mol
更新日期
2024/12/03 15:40:36
85175-67-3 结构式
基本信息
中文别名
扎替雷定 英文别名
ZatebradineUL-FS-49 free base
UL-FS-49CL free base
2H-3-Benzazepin-2-one, 3-[3-[[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]methylamino]propyl]-1,3,4,5-tetrahydro-7,8-dimethoxy-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点612.5±55.0 °C(Predicted)
密度1.115±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO : ≥ 50 mg/mL (109.51 mM)
酸度系数(pKa)8.99±0.50(Predicted)
形态Oil
颜色Light brown to brown
扎替雷定价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/05/22 | HY-13422A | 扎替雷定 Zatebradine | 85175-67-3 | 5mg | 700元 |
| 2025/05/22 | HY-13422A | 扎替雷定 Zatebradine | 85175-67-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 703元 |
| 2025/05/22 | HY-13422A | 扎替雷定 Zatebradine | 85175-67-3 | 10mg | 1100元 |
常见问题列表
生物活性
Zatebradine (UL-FS-49 (free base); UL-FS-49CL (free base)) 是一种高效的 HCN Channel 抑制剂，其 IC50 值为 1.96 µM。Zatebradine 会阻止通过人类 HCN1，HCN2，HCN3 和 HCN4 通道的缓慢内向电流，其 IC50 值分别为 1.83 µM，2.21 µM，1.90 µM 和 1.88 µM。
.靶点
IC50: 1.96 µM ( HCN channels )
体外研究
The use-dependent blockade by Zatebradine of the cardiac pacemaker current from rabbit sino-atrial node cells has an apparent K d of 480 nM.
体内研究
Zatebradine (0-20 mg/kg; intraperitoneal injection; for 30 minutes; male C57/Bl6-mice) reduces the heart rate dose-dependently from 600 to 200 bpm with ED 50 value of 1.8 mg/kg and induces increasing arrhythmia.
| Animal Model: | Male C57/Bl6-mice |
| Dosage: | 0 mg/kg, 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg |
| Administration: | Intraperitoneal injection; for 30 minutes |
| Result: | Observed acute blood glucose reduction, dose-dependently reduced glycated hemoglobin, significantly prevented the decrease of IRI levels at doses of 3 and 10 mg/kg, and no difference in food intake or body weight. |