859212-16-1

中文名称巴氟替尼

英文名称 Bafetinib

CAS 859212-16-1

分子式 C30H31F3N8O

分子量 576.62

MOL 文件 859212-16-1.mol

更新日期 2024/05/22 15:57:09

859212-16-1 结构式

基本信息物理化学性质巴氟替尼价格(试剂级) 常见问题列表

基本信息

中文别名

巴氟替尼
巴氟替尼(福马替尼)
N-[3-([4,5'-联嘧啶]-2-基氨基)-4-甲基苯基]-4-[[(3S)-3-(二甲基氨基)-1-吡咯烷基]甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺
4-[[(3S)-3-二甲基氨基吡咯烷-1-基]甲基]-N-[4-甲基-3-[(4-嘧啶-5-基嘧啶-2-基)氨基]苯基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺

英文别名

Ns 187
CS-239
Inno-406
Inno 406
Unii-nvw4Z03I9b
Bafetinib (INNO-406)
INNO 406 - Bafetinib
NS-187
BAFETINIB
INNO406
Bafetinib(INNO 406,NS 187)
(S)-N-(3-([4,5'-bipyriMidin]-2-ylaMino)-4-Methylphenyl)-4-((3-(diMethylaMino)pyrrolidin-1-yl)Methyl)-3-(trifluoroMethyl)benzaMide

所属类别

原料药：替尼类抗肿瘤药

物理化学性质

熔点166-168°C

密度1.36±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件Refrigerator

溶解度DMSO:42.0(Max Conc. mg/mL);72.84(Max Conc. mM)

酸度系数(pKa)12.72±0.70(Predicted)

形态A crystalline solid

颜色Light yellow to yellow

巴氟替尼价格(试剂级)

报价日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2025/02/05	46794	巴非替尼，95% Bafetinib, 95%	859212-16-1	100mg	9845元
2025/02/05	S1369	巴氟替尼 Bafetinib (INNO-406)	859212-16-1	5mg	795.29元
2025/02/05	S1369	巴氟替尼 Bafetinib (INNO-406)	859212-16-1	10mM(1mL in DMSO)	958.61元

常见问题列表

生物活性

Bafetinib (INNO-406, NS-187) 是一种有效的，选择性的，双重Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂，无细胞试验中IC50为5.8 nM/19 nM，对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用，对PDGFR和c-Kit的作用效果较弱。Phase 2。

靶点

Target	Value
Abl (Cell-free assay)	5.8 nM
Lyn (Cell-free assay)	19 nM

体外研究

Bafetinib抑制Abl和Lyn，IC50分别为5.8 nM和19 nM。此外, Bafetinib抑制WT Bcr-Abl自磷酸化，也抑制其下游激酶活性，作用于K562和293T 细胞时，IC50分别为11 nM 和 22 nM。在体外, Bafetinib 抑制Bcr-Abl阳性细胞系生长，包括K562, KU812, 和BaF3/wt 细胞，而对Bcr-Abl-阴性U937 细胞系增殖没有作用效果。而且，Bafetinib作用于 Bcr-Abl点突变细胞系，如 BaF3/E255K细胞，具有抗增殖效果，这种作用具有剂量依赖性。 Bafetinib作用于Bcr-Abl

体内研究

Bafetinib每天按 0.2 mg/kg剂量作用于Bcr-Abl阳性KU812小鼠模型,显著抑制肿瘤生长，按 20 mg/kg剂量处理，完全抑制肿瘤生长，且没有副作用。Bafetinib 按30 mg/kg剂量作用于Balb/c小鼠，所具有的药物动力学参数如下: T _max , 2小时;最大浓度值, 661 ng/mL; T _1/2 , 1小时; 最大耐药剂量, 200 mg/kg/d；生物药效率(BA), 32%。