862896-30-8
中文名称
S38093 FREE BASE
英文名称
s38093 free
CAS
862896-30-8
分子式
C17H24N2O2
分子量
288.38
MOL 文件
862896-30-8.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:15
862896-30-8 结构式
基本信息
中文别名
化合物S38093 英文别名
s38093 freeS38093 FREE BASE
S-38093 free base
S38093
S-38093
S 38093
S38093
S-38093
S38093(FREE BASE)
Benzamide, 4-[3-(hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-yl)propoxy]-
物理化学性质
沸点473.5±25.0 °C(Predicted)
密度1.130±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO : 15 mg/mL (52.01 mM)
酸度系数(pKa)16.34±0.50(Predicted)
形态Solid
颜色White to off-white
S38093 FREE BASE价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/05/22 | S8598 | S38093 FREE BASE S 38093 | 862896-30-8 | 2mg | 876.98元 |
| 2025/05/22 | S8598 | S38093 FREE BASE S 38093 | 862896-30-8 | 5mg | 2211.92元 |
常见问题列表
生物活性
S 38093是histamine H3拮抗剂/反向激动剂，对大鼠、小鼠和人源H3受体具有中等亲和力（Ki值分别为8.8、1.44、1.2 μM），对其他组胺能受体没有亲和力。靶点
| Target | Value |
|
human H3 receptor
() | 1.2 μM(Ki) |
|
mouse H3 receptor
() | 1.44 μM(Ki) |
|
rat H3 receptor
() | 8.8 μM(Ki) |
体外研究
在细胞模型中，S38093能够拮抗小鼠H3受体（KB=0.65 μM）、抑制由H3激动剂诱导的cAMP减少（KB=0.11 μM）。在4种组胺受体亚型中，S38093对H3受体具有选择性，其对H1、H2和H4受体的结合亲和力微弱。
体内研究
在3月龄和16月龄的小鼠中，S 38093是一种新型的可穿过血脑屏障的H3受体拮抗剂/反向激动剂，对细胞增殖、成熟和生存起作用。在年老的动物模型中，S38093诱导海马脑源性神经营养因子BDNF-IX、BDNF-IV和BDNF-I转录本发生年龄相关性影响的逆转。在年老的小鼠中进行神经形成相关的“情景测试（context discrimination test）”，观察S38093长期给药对小鼠的影响：年龄增长会改变小鼠CCS，而长期S38093给药将显著改善CS，能增加成年海马神经生成，为改善年龄相关的认知缺陷治疗提供创新思路。在小鼠各项行为学检测中，平均药物浓度0.3-1 mg/kg p.o/i.p是有活性的。S38093能提高MPTP-treated猴子的注意力、执行功能和认知灵活性。此外，S38093在前额皮质中浓度依赖式地增加胞外组胺水平，在海马和前额皮质中促进胆碱能传递（大鼠）。S38093在小鼠和大鼠中能快速被吸收(Tmax= 0.25-0.5h)，在猴子中较慢（2h），生物利用度范围为20-60%，半衰期为1.5 h-7.4 h。S38093给药后，在体内广泛分布，具有中等分布体积和低蛋白结合率。S38093在脑组织中分布迅速、多。