913358-93-7
913358-93-7 结构式
基本信息
阿莫伦特盐酸
盐酸阿莫伦特
阿莫伦特盐酸盐
(ALPHAR,1S)-3,4-二氢-6,7-二甲氧基-N-甲基-ALPHA-苯基-1-[2-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-2(1H)-异喹啉乙酰胺单盐酸盐
Almorexant HCI
ACT078573 hydrochloride
AlMorexant (hydrochloride)
Almorexant HCl (Act-078573)
ACT-078573
ACT 078573
ACT078573
ACT-078573 HYDROCHLORIDE
ACT 078573 HYDROCHLORIDE
ACT078573 HYDROCHLORIDE
(R)-2-((R)-6,7-diMethoxy-1-(4-(trifluoroMethyl)phenethyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-N-Methyl-2-phenylacetaMide USP/EP/BP
(R)-2-((S)-1-(4-(trifluoromethyl)phenethyl)-6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-N-methyl-2-phenylacetamide hydrochloride
(alphaR,1S)-3,4-Dihydro-6,7-dimethoxy-N-methyl-alpha-phenyl-1-[2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]-2(1H)-isoquinolineacetamide monohydrochloride
物理化学性质
制备方法
1296659-30-7
871224-68-9
913358-93-7
以化合物（CAS:1296659-30-7）和(S)-2-(甲基氨基)-2-氧代-1-苯基乙基 4-甲基苯磺酸酯为原料，合成(R)-2-((S)-6,7-二甲氧基-1-(4-(三氟甲基)苯乙基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-N-甲基-2-苯基乙酰胺盐酸盐的一般步骤如下： 1. 将(16)-6,7-二甲氧基-1-[2-(4-三氟甲基苯基)乙基]-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐（50g）在室温下悬浮于2-丁酮（250ml）中，搅拌5分钟。 2. 加入Na2CO3（30.3g），继续在室温下搅拌10分钟。 3. 加入(S)-2-(甲基氨基)-2-氧代-1-苯基乙基 4-甲基苯磺酸酯（51.7g），加热至回流并保持回流状态，同时搅拌16小时。 4. 通过蒸馏除去大部分溶剂（约200ml）。 5. 将残余物与乙酸乙酯（3×50ml）共蒸馏，然后用150ml乙酸乙酯稀释混合物。 6. 吸出固体部分，用100ml乙酸乙酯洗涤。 7. 用水（2×100ml）和盐水（50ml）洗涤溶液。 8. 用MgSO4干燥后，将溶液加热至60℃。 9. 在30分钟内滴加HCl（g）的乙酸乙酯（8.9%，51g）溶液。 10. 加热至回流并搅拌30分钟后，将溶液冷却至0℃并吸出。 11. 获得63g（92%）形式A的almorexant盐酸盐（通过XRPD分析确认）。
参考文献：
[1] Patent: WO2011/63773, 2011, A2. Location in patent: Page/Page column 5-6
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/05/22 | HY-10805A | 阿莫伦特盐酸盐 Almorexant hydrochloride | 913358-93-7 | 5mg | 1231元 |
| 2025/05/22 | S2160 | 阿莫伦特盐酸盐 Almorexant HCl | 913358-93-7 | 5mg | 1378.88元 |
| 2025/05/22 | HY-10805A | 阿莫伦特盐酸盐 Almorexant hydrochloride | 913358-93-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 1487元 |
常见问题列表
| Target | Value |
| OX2 receptor | 3.4 nM |
| OX1 receptor | 6.6 nM |
Almorexant抑制10 nM人食欲肽-A诱导的细胞内Ca