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916421-36-8

中文名称 3 - (4 - 氨基苯基)氮杂环丁烷-1 - 羧酸叔丁酯
英文名称 TERT-BUTYL 3-(4-AMINOPHENYL)AZETIDINE-1-CARBOXYLATE
CAS 916421-36-8
分子式 C14H20N2O2
分子量 248.32
MOL 文件 916421-36-8.mol
更新日期 2025/08/08 11:37:44
916421-36-8 结构式 916421-36-8 结构式

基本信息

中文别名
GS3767
3-(4-氨基苯基)
4-(1-BOC-3-氮杂环丁基)苯胺
3-(4-氨基苯基)氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯
3 - (4 - 氨基苯基)氮杂环丁烷-1 - 羧酸叔丁酯
英文别名
4-(1-Boc-3-azetidinyl)aniline
TERT-BUTYL 3-(4-AMINOPHENYL)AZETIDINE-1-CARBOXYLATE
1-Azetidinecarboxylic acid, 3-(4-aminophenyl)-, 1,1-dimethylethyl ester
所属类别
化学试剂:丁酯类化合物

物理化学性质

储存条件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
外观White to off-white Solid

制备方法

方法1
tert-Butyl 3-(4-nitrophenyl)azetidine-1-carboxylate

883901-62-0

3 - (4 - 氨基苯基)氮杂环丁烷-1 - 羧酸叔丁酯

916421-36-8

以3-(4-硝基苯基)氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯为原料合成3-(4-氨基苯基)氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯的一般步骤:将10% Pd/C(0.320 g)和3-(4-硝基苯基)氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯(16)(2.14 g,7.68 mmol)的EtOAc(16 mL)溶液悬浮于氢气氛下,搅拌反应18小时。随后,补充加入10% Pd/C(1.00 g),继续搅拌20小时。反应完成后,将混合物通过Celite垫过滤,用EtOAc洗涤滤饼,合并滤液并真空浓缩,得到标题化合物17,为浅黄色至乳白色固体(1.80 g,产率94%)。产物经1H NMR(300 MHz, CDCl3)鉴定:δ 7.12(d, J = 8.3 Hz, 2H),6.69(dd, J = 6.5, 1.9 Hz, 2H),4.29(t, J = 8.7 Hz, 2H),3.93(dd, J = 8.4, 6.1 Hz, 2H),3.65(brs, 2H),1.55-1.68(m, 1H),1.48(s, 9H)。LCMS分析:保留时间4.964分钟;m/z 249 [M + H]+。

参考文献:

[1] Patent: WO2014/26243, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 89

[2] Patent: WO2014/26242, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 133; 134

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