934343-74-5

中文名称 HSP-990

英文名称 NVP-HSP990(HSP990)

CAS 934343-74-5

分子式 C20H18FN5O2

分子量 379.39

MOL 文件 934343-74-5.mol

更新日期 2025/05/12 10:49:17

934343-74-5 结构式

基本信息物理化学性质安全数据图谱信息 HSP-990价格(试剂级) 常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物HSP990
HSP90抑制剂(NVP-HSP990)
(R)-2-氨基-7-[4-氟-2-(6-甲氧基吡啶-2-基)苯基]-4-甲基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-D]嘧啶-5-酮

英文别名

CS-786
HSP-990
NVP-HSP990
NVP-HSP990(HSP990)
HSP990 (NVP-HSP990)
NVP-HSP990(HSP990) USP/EP/BP
(7R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(6-methoxypyridin-2-yl)phenyl]-4-methyl-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d
(R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(6-methoxypyridin-2-yl)phenyl]-4-methyl-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one
(R)-2-Amino-7-(4-fluoro-2-(6-methoxypyridin-2-yl)phenyl)-4-methyl-7,8-dihydropyrido[4,3-d]pyrimidin-5(6H)-one
(7R)-2-AMINO-7-[4-FLUORO-2-(6-METHOXYPYRIDIN-2-YL)PHENYL]-4-METHYL-7,8-DIHYDRO-6H-PYRIDO[4,3-D]PYRIMIDIN-5-ONE

所属类别

生物化工：HSP e.g. HSP90 抑制剂

物理化学性质

密度1.332

储存条件-20°C储存

溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥12.3 mg/mL in DMSO

形态固体

颜色Off-white to yellow

安全数据

海关编码29339900

图谱信息

HSP-990(934343-74-5)核磁图(¹HNMR)

HSP-990价格(试剂级)

报价日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2025/02/08	HY-15190	HSP-990 NVP-HSP990	934343-74-5	5mg	750元
2025/02/08	HY-15190	HSP-990 NVP-HSP990	934343-74-5	10mM * 1mLin DMSO	1155元
2025/02/08	HY-15190	HSP-990 NVP-HSP990	934343-74-5	10mg	1250元

常见问题列表

生物活性

HSP990 (NVP-HSP990) 是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂，对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。

靶点

Target	Value
HSP90α (Cell-free assay)	0.6 nM
HSP90β (Cell-free assay)	0.8 nM

体外研究

NVP-HSP990基于2-氨基-4-甲基-7,8-二氢吡啶[4,3-d]嘧啶-5(6H)-酮骨架，其结构与其它已知的HSP90抑制剂不同。NVP-HSP990与HSP90的ATP结合域N端结合。NVP-HSP990对三个HSP90亚型(HSP90α, HSP90β, 和GRP94)具有单位数毫摩尔级的IC50值，对第四个(TRAP-1)的IC50值为320 nM，其对不相关的酶，受体和激酶具有选择性。NVP-HSP990使HSP90-p23复合物游离，耗尽客户蛋白c-Met，并诱导c-Met放大的GTL-16胃肿瘤细胞中的Hsp70。NVP-HSP990有效抑制人细胞系和各种类型初级肿瘤的生长。 NVP-HSP990显示出对HSP90客户蛋白的剂量和时间依赖性作用。NVP-HSP990抑制所有GIC系胶质瘤肿瘤起始细胞(GIC)的增殖，IC50值范围大约为10到500 nM之间。Olig2是与细胞分化有关的功能标记，并响应相关联的NVP-HSP990，在Olig2高的GIC 系中，NVP-HSP990减弱胞增殖。此外，NVP-HSP990通过减少CDK2和CDK4，并增高凋亡相关的分子，破坏细胞周期控制机制。

体内研究

NVP-HSP990呈现出类似药物的制药和药理学性能，具有较高的口服生物活性。在GTL-16异种移植模型中，单一口服给药15毫克/千克NVP-HSP990诱导持续的c-Met下调和Hsp70上调。在重复剂量研究中，NVP-HSP990处理导致GTL-16的肿瘤生长抑制，也会对其他被明确的致癌HSP90客户蛋白驱动的人肿瘤移植模型产生生长抑制。