936221-33-9
936221-33-9 结构式
基本信息
中文别名
化合物 T14936IVALTINOSTAT
英文别名
CG 2CG-200745
CG 2 (HDAC inhibitor)
(E)-N-[3-(dimethylamino)propyl]-N'-hydroxy-2-(naphthalen-1-yloxymethyl)oct-2-enediamide
2-Octenediamide, N1-[3-(dimethylamino)propyl]-N8-hydroxy-2-[(1-naphthalenyloxy)methyl]-, (2E)-
常见问题列表
概述
Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。