936623-90-4

基本信息
缬沙坦/沙库必曲
奥帕曲拉/缬沙坦片
沙库比曲缬沙坦共晶体
LCZ696杂质(A-F)
LCZ696 ENTRESTO TM
LCZ696 诺华心衰药ENTRESTO
诺华心衰药ENTRESTO(LCZ696)
936623-90-4,奥帕曲拉/缬沙坦片
VALSARTAN-SACUBITRIL(LCZ696)
Entresto
LCZ696 Entresto
LCZ696 interMediate
Valsartan/sacubitril
Valsartan-sacubitril(LCZ696)
Sacubitril mixture with Valsartan
Cocrystal of Sacubitril and Valsartan
[(C24H29N5O3).(C24H29NO5).2.5(H2O).3Na]
4-[[(2S,4R)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxo-1-(4-phenylphenyl)pentan-2-yl]amino]-4-oxobutanoate
物理化学性质
常见问题列表
LCZ696是由美国诺华制药研发的一种治疗心衰药物,心衰是一种危及生命的致衰性疾病,患者的心脏不能泵出足够的血液以供给全身,呼吸困难、乏力和体液潴留等症状可缓慢出现,并逐渐加重,明显影响生活质量。
本信息由ChemicalBook的晓楠编辑整理。
LCZ696是一种双效血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂,具有独特的作用模式,被认为能够减少衰竭心脏的应变。LCZ696 可增强机体对抗心衰的自然防御力,同时可增加利钠肽和其他内源性血管活性肽的水平,并抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)。LCZ696结合了诺华的高血压药物代文(Diovan,通用名:缬沙坦)和实验性药物AHU-377。AHU377可阻断威胁负责降低血压的2种多肽的作用机制,Diovan则可改善血管舒张,刺激身体排泄钠和水。 心血管类药物的安全性门槛极高,而LCZ696甚至表现出了超越常规药物的更高安全性。此前,诺华大力开发的心血管药物serelaxin就是因为安全性问题,被FDA和欧盟双双拒之门外,对诺华无疑是一个沉重打击。而LCZ696的成功,将偿还给诺华在心血管领域的一个大时代。
LCZ696是一种实验性药物,开发用于射血分数降低的心力衰竭(HFrEF)患者的治疗。CHMP授予加速评估资格,意味着LCZ696在欧盟的正式审查时间将缩短60天。诺华预计将于2015年初提交LCZ696在欧盟的上市许可申请(MAA),该药MAA的提交将基于里程碑意义的III期PARADIGM-HF研究的数据,这是在心衰患者群体中开展的有史以来规模最大的研究,数据表明,LCZ696疗效和安全性超越临床标准药物依那普利(enalapril),包括显著降低心血管死亡或心衰住院风险。
业界认为,LCZ696的杰出表现,使该药成为过去10年中,心脏病学领域取得的最重要的进展之一;同时,在未来数年,心血管领域将无任何药物能与LCZ696抗衡。一些分析师预测,LCZ696销售峰值高达80亿美元,而德意志银行分析师预计,鉴于LCZ696降低心血管关键风险的优越表现,该药的销售峰值将达到60亿美元。尽管各方数据稍有差异,但毫无疑问的是,LCZ696将成为超级重磅明星,为诺华带来滚滚财源的同时,也将引领心血管治疗大跨步进入新的时代。 2015年2月诺华制药试验药物LCZ696被美国FDA授予优先审评资格,用于伴有射血分数降低(HFrEF)的心衰治疗。诺华补充称,这款药物的总体审评时间将减少8个月,FDA可能在8月份对其做出批准决定。 诺华制药指出,其美国上市申请基于3期PARADIGM-HF研究数据,该研究结果表明,这款治疗药物与ACE抑制剂依那普利相比,可明显降低心血管死亡及心衰住院率。
Target | Value |
RAAS |