42417-76-5
1791-13-5
以Cbz-L-天冬氨酸二叔丁酯(8.25g,21.8mmol)为原料,加入Pd/C(10%,830mg,10% w/w)和甲酸铵(34.3g,0.54mol)的乙醇溶液(20mL)中。将悬浮液在室温下搅拌过夜。反应完成后,将悬浮液通过硅藻土过滤,并在减压下浓缩除去溶剂。将得到的残余物溶解于乙酸乙酯中,冷却至0℃,缓慢滴加饱和HCl的乙酸乙酯溶液,搅拌15分钟。过滤收集沉淀的固体,用冷乙酸乙酯洗涤,真空干燥,得到(S)-2-氨基琥珀酸二叔丁酯盐酸盐(4.28g,17.4mmol,产率80%)为白色固体,无需进一步纯化即可用于后续步骤。
参考文献:
[1] Tetrahedron, 2014, vol. 70, # 44, p. 8343 - 8347