4'-三氟甲基-二苯基-4-甲酸性质、用途与生产工艺
生产方法
以4-溴苯甲酸和4-三氟甲基苯硼酸为原料,合成4'-三氟甲基-二苯基-4-甲酸的一般步骤如下:按照通用方法D进行反应,将4-溴苯甲酸(10g,49.4mmol)、4-三氟甲基苯硼酸(14.17g,74.61mmol)、四(三苯基膦)钯(5.7g,4.974mmol)和2N Na2CO3水溶液(150mL,149.2mmol)在500mL甲苯中混合。反应完成后,用2N HCl中和反应混合物,随后过滤。将所得固体溶解于乙酸乙酯中,并通过短硅胶柱纯化,最终得到9.7g(产率75%)目标产物4'-三氟甲基-二苯基-4-甲酸,为白色固体。
参考文献:
[1] Tetrahedron Letters, 2005, vol. 46, # 34, p. 5751 - 5754
[2] Green Chemistry, 2010, vol. 12, # 1, p. 150 - 158
[3] Patent: WO2004/14844, 2004, A2. Location in patent: Page 179; 181
[4] Journal of Medicinal Chemistry, 2007, vol. 50, # 20, p. 4939 - 4952
[5] Journal of Medicinal Chemistry, 1997, vol. 40, # 20, p. 3144 - 3150
4'-三氟甲基-二苯基-4-甲酸
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