1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯

1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯性质、用途与生产工艺

生物活性

Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物，是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM。

靶点

Target	Value
VEGFR2	25 nM
Flk1	89 nM
FGFR1	148 nM
VEGFR1	380 nM

体外研究

BMS-582664抑制VEGF和FGF刺激的HUVECs 增殖，IC50分别为40 nM 和276 nM。 BMS-582664 (2 μM)作用于VEGF和 bFGF刺激的SK-HEP1细胞和 HepG-2细胞,显著抑制VEGFR-2，FGFR-1，ERK1/2和Akt的磷酸化，而 BMS-582664单独作用于未经刺激的细胞，则对ERK1/2, Akt, VEGFR-2, 和FGFR-1的磷酸化水平没有影响。BMS-582664 抑制 CYP2C19, CYP3A4(BFC) 和 CYP3A4 (BzRes)，IC50分别为2.4 μM, 0.51 μM 和 1.6 μM。BMS-582664具有高的固态稳定性（在放置干燥剂的12周期间50°C下仅有0.3％降解），在pH为6.5时也具有可观的液态稳定性。

体内研究

BMS-582664 (50 mg/kg) 处理小鼠，AUC为 136 μM×hr，Cmax 为41 μM。BMS-582664 (60 mg/kg,口服)处理小鼠，迅速被吸收，T _max 为1小时, 半衰期 (t _1/2 )为 2.7小时，平均滞留时间 (MRT) 为 3.6 小时。BMS-582664 (25 mg/kg)处理大鼠，AUC为13.4 μM×hr，Cmax为6.4 μM。 BMS-582664 处理携带H3396移植瘤的无胸腺小鼠，抑制肿瘤生长，按60 mg/kg 和 90 mg/kg 剂量处理，肿瘤生长抑制率分别为85% 和 97%，这种作用存在剂量依赖性。 BMS-582664按 50 mg/kg 和 100 mg/kg剂量处理携带病患衍生的移植瘤06-0606 的小鼠，抑制肿瘤生长速度分别为 55% 和13%。BMS-582664（60 mg/kg,口服）作用于携带病患衍生的移植瘤06-0606 的小鼠，显着降低肿瘤重量，促进细胞凋亡，降低微血管密度，抑制细胞增殖，并下调细胞周期调控。 BMS-582664 处理携带L2987 非小细胞肺癌移植瘤的无胸腺小鼠，抑制肿瘤生长，按80 mg/kg 和 107 mg/kg 剂量处理，肿瘤生长抑制率分别为85% 和 97% ，这种作用存在剂量依赖性。BMS-582664 (100 mg/kg) 作用于两种携带移植瘤的小鼠模型，L2987 和 HCT116，抑制血管内皮细胞的新增长。

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2025/09/19	S1138	1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯 Brivanib Alaninate (BMS-582664)	649735-63-7	10mg	3915.09元
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