2-(3,5-二(三氟甲基)苯基)-2-甲基丙酸

2-(3,5-二(三氟甲基)苯基)-2-甲基丙酸性质、用途与生产工艺

用途

奈妥吡坦中间体是用于合成用于治疗抑郁症的NK1 / NK3受体拮抗剂的试剂。

生产方法 

334477-48-4

289686-70-0

以奈瑞匹坦杂质20为起始原料合成2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-2-甲基丙酸的一般步骤如下：将氢氧化锂一水合物（2.13 g，50.6 mmol）加入到α,α-二甲基-3,5-双（三氟甲基）苯乙酸甲酯（5.3 g，16.88 mmol）的甲醇（60 mL）、水（20 mL）和四氢呋喃（20 mL）的悬浮液中。将混合物进行脱气处理，并在室温下搅拌反应3天。反应完成后，通过减压蒸馏除去溶剂。将残余物悬浮于1M盐酸中，用乙酸乙酯进行萃取。合并有机相，用无水硫酸镁干燥，随后减压蒸发溶剂，得到目标产物2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-2-甲基丙酸，为无色固体（5.05 g，收率100%）。产物的结构通过1H NMR（400 MHz，CDCl3）确认：δ 7.84（2H，s），7.80（1H，s），1.68（6H，s）。

参考文献：

[1] Patent: US2003/225059, 2003, A1. Location in patent: Page 22

[2] Patent: US2003/236250, 2003, A1. Location in patent: Page 18

[3] Patent: CN107721815, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0039; 0041; 0051; 0053; 0055; 0065; 0069; 0079

[4] Bioorganic and medicinal chemistry letters, 2002, vol. 12, # 13, p. 1755 - 1758

[5] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, vol. 17, # 19, p. 5310 - 5315

2-(3,5-二(三氟甲基)苯基)-2-甲基丙酸 上下游产品信息

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2-(3,5-二(三氟甲基)苯基)-2-甲基丙酸 生产厂家

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