6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮

生物活性体外研究体内研究 6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮试剂级价格

CAS号:: 1346607-05-3

英文名:: GSK621

英文别名:: GSK621;GSK621 (GSK 621;GSK621 >=98% (HPLC);6-Chloro-5-(2'-hydroxy-3'-methoxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-3-(3-methoxyphenyl)-1H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-2,4(3H,5H)-dione;1H-Pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-2,4(3H,5H)-dione, 6-chloro-5-(2'-hydroxy-3'-methoxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)-3-(3-methoxyphenyl)-;Apoptosis,CHOP,GSK 621,inhibit,AMP-activated protein kinase,Inhibitor,UPR,PERK,GSK621,Autophagy,GSK-621,ATF4,AMPK,ER Stress

中文名:: 6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮

中文别名:: GSK622;6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮

CBNumber:: CB23133750

分子式:: C26H20ClN3O5

分子量:: 489.91

MOL File:: 1346607-05-3.mol

化学性质安全信息用途价格供应商 91

6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮化学性质

密度:: 1.41±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件:: 2-8°C

溶解度:: insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥28.5 mg/mL in DMSO

形态:: crystalline solid

酸度系数(pKa):: 9.01±0.40(Predicted)

颜色:: Off-white to light yellow

安全信息

6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮性质、用途与生产工艺

生物活性

GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂，其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。

GSK621 (30 μM) induces AMPKα T172, ACC (S79) and ULK1 (S555) phosphorylation.
GSK621 (30 μM) induces autophagy and apoptosis.
GSK621 treatment also induces PERK phosphorylation, a marker of ER stress, in AML cells.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	MV4-11, OCI-AML3, OCI-AML2, HL-60, Kasumi, HEL, UT7, NB4, TF-1, KG1A, Nomo p28, SKM-1, U937, YHP1, MOLM-14, Mo7e, K562, MOLM-13, EOL-1, SET-2 AML cell lines. 0-30 μM.
Concentration:	0-30 μM.
Incubation Time:	4 d.
Result:	IC ₅₀ values ranged from 13 to 30 μM. Reduced the proliferation of all 20 lines and increased apoptosis in 17 (85%) lines.

Cell Autophagy Assay.

Cell Line:	AML cell lines and primary AML samples.
Concentration:	30 μM.
Incubation Time:	24 h.
Result:	Induced the formation of numerous intracytoplasmic vacuoles including autophagosomes.

体内研究

GSK621 (30 mg/kg, ip twice daily) exhibits significant anti-tumor activity in MOLM-14 cells xenograft.

Animal Model:	MOLM-14 cells xenografted into nude mice.
Dosage:	30 mg/kg.
Administration:	IP twice daily.
Result:	Reduced leukemia growth and significantly extended survival compared to vehicle-treated animals or those treated with 10 mg/kg twice daily.

6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮上下游产品信息

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更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2025/02/08	HY-100548	6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮 GSK621	1346607-05-3	1 mg	514元
2025/02/08	HY-100548	6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮 GSK621	1346607-05-3	5mg	1350元

6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮生产厂家

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1346607-05-3, 6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮相关搜索:

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药靶配体
小分子API
抑制剂
GSK622
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6-Chloro-5-(2'-hydroxy-3'-methoxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-3-(3-methoxyphenyl)-1H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-2,4(3H,5H)-dione
GSK621 (GSK 621
GSK621 >=98% (HPLC)
1H-Pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-2,4(3H,5H)-dione, 6-chloro-5-(2'-hydroxy-3'-methoxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)-3-(3-methoxyphenyl)-
GSK621

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