目前我国在临床常用的止痛药物有两类:一类是以吗啡为代表的麻醉性止痛药,另一类是以阿司匹林为代表的解热止痛药。前者虽然镇痛强度高,但成瘾性是其致命的弱点,极大的限制了其应用;后者虽无成瘾性但其镇痛强度弱,且具有严重肠胃效应。 普利瓦公司的子公司德国AWD公司研制的马来酸氟吡汀是一种新型的非阿片类中枢性止痛药,于1986年在德国上市用于治疗术后疼痛、牙痛、伤口和烧伤痛,1990年增加用于治疗退行性关节病、神经和癌症疼痛、偏头痛、头痛和痛经的适应症,后在巴西和葡萄牙上市。我国于2006年9月批准德国AWD公司的马来酸氟吡汀胶囊进口,商品名:科达得龙 (Katadolon(R))。
Flupirtine阻断NMDA和gp120 HIV-1诱导的大鼠皮层神经元细胞死亡。 Flupirtine浓度为1-10 mM时,通过降低钙离子浓度,而保护初级神经细胞免受谷氨酸钠诱导的毒性。 Flupirtine浓度为1或5μg/mL时,作用于初级神经元细胞,阻断β-淀粉样蛋白(25-35)诱导的凋亡。 Flupirtine 浓度为10 μM作用于,10 mM L-谷氨酸处理的PC 12培养中,显著降低非受体-调节的坏死细胞死亡,同时,Flupirtine 作用于PC 12培养,具有抗氧化效果。 Flupirtine 浓度为1 μM和10 μM 时,降低TRAIL调节的人类活脑组织培养死亡。氟吡汀激活内向整流钾离子通道,从而使静息膜电位稳定在治疗相关的浓度。