网站主页 >> CAS数据库列表 >> 2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉
2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉
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- CAS号:
- 1292799-56-4
- 英文名:
- PF-2545920
- 英文别名:
- CS-114;PF-2545920;Mardepodect;PF-2545920 USP/EP/BP;Mardepodect (PF-2545920);[11C]MP 10, 10 mM in DMSO;Mardepodect PF-2545920 PF2545920;2-[[4-(1-methyl-4-pyridin-4-ylpyrazol-3-yl)phenoxy]methyl]quinoline;2-[[4-[1-(Methyl-11C)-4-(4-pyridinyl)-1H-pyrazol-3-yl]phenoxy]methyl]quinoline
- 中文名:
- 2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉
- 中文别名:
- 化合物PF-2545920;PF-2545920,PDE10A抑制剂;化合物PF-2545920,10 MM DMSO 溶液;2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉
- CBNumber:
- CB32561490
- 分子式:
- C25H20N4O
- 分子量:
- 392.4525
- MOL File:
- 1292799-56-4.mol
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2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉化学性质
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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insoluble in H2O; ≥19.35 mg/mL in DMSO; ≥99.8 mg/mL in EtOH
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形态:
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solid
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2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉性质、用途与生产工艺
Mardepodect (PF-2545920)是一种有效的,选择性的PDE10A抑制剂,IC50为0.37 nM,比作用于PDE选择性高1000倍以上。
Target | Value |
PDE10A
(Cell-free assay)
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0.37 nM
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PF-2545920对PDE10A表现出优异的效能和选择性,IC50为1.26 nM。
在雄性CF-1小鼠体内,PF-2545920以0.3,3,和5 mg/kg剂量腹腔内给药,引起GluR1磷酸化水平分别显著增加3,5.4,和4.1倍。1 μM 浓度的MP-10处理大鼠纹状体切片30分钟,GluR1S845在细胞表面的磷酸化水平显著增加2倍,而不改变细胞表面总的GluR1。在雄性CF-1小鼠体内,MP-10以0.3,3,和5 mg/kg的剂量腹腔内给药,导致CREBS133磷酸化统计学显著的增加,分别增加3,4,和2.6倍。在CF-1 小鼠的纹状体中,MP-10以3 mg/kg的剂量腹腔内给药增加脑啡肽和P物质mRNA水平的增加。MP-10以0.3-1 mg/kg的剂量腹腔内给药减少规避响应,在小鼠CAR模型中具有显著的治疗效果。用0.03 mg/kg剂量MP-10处理的小鼠比群居小鼠花费更多的时间在无意义的事情上,MP-10也会剂量依赖性降低自发活性。在雄性CD-1小鼠体内,PDE10A以1 mg/kg的剂量皮下给药使纹状体的cGMP提高3倍,而PDE10A以3.2 mg/kg的剂量皮下给药对纹状体cGMP的最大提高大约为5倍。在Sprague-Dawley 大鼠体内,PDE10A以0.1 mg/kg的剂量静脉注射表现出36 ml/min/Kg的清除率,在Dog Beagle体内,DE10A以0.3 mg/kg的剂量静脉注射在体内表现出7.2 ml/min/Kg的清除率,伴随适当的体积分布容积,在猕猴体内,DE10A以0.03 mg/kg的剂量静脉注射在体内表现出13.9 ml/min/Kg的清除率,伴随适当的体积分布容积。在Sprague-Dawley 大鼠体条件性回避反应试验(CAR)中,PDE10A在显著低于总血浆暴露的浓度(115 nM)下具有活性,ED50为1 mg/kg。
2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉
上下游产品信息
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2025/02/08 | HY-50098 | 2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉 Mardepodect | 1292799-56-4 | 1 mg | 680元 |
2025/02/08 | HY-50098 | 2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉 Mardepodect | 1292799-56-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1209元 |
2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉
生产厂家
1292799-56-4, 2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉 相关搜索:
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- 化合物PF-2545920
- 2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉
- 1292799-56-4
- [11C]MP 10, 10 mM in DMSO
- Mardepodect PF-2545920 PF2545920
- PF-2545920 USP/EP/BP
- Mardepodect (PF-2545920)
- CS-114
- Mardepodect
- 2-[[4-(1-methyl-4-pyridin-4-ylpyrazol-3-yl)phenoxy]methyl]quinoline
- 2-[[4-[1-(Methyl-11C)-4-(4-pyridinyl)-1H-pyrazol-3-yl]phenoxy]methyl]quinoline
- PF-2545920