塞卡替尼被批准用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌、RET融合阳性的甲状腺癌以及RET突变的髓样甲状腺癌。
以磺酰氯起始物质329与叔丁基羟基脲（330）在碱性条件下反应，随后用三氟乙酸（TFA）处理，得到O-磺酰基羟胺332。O-磺酰基羟胺332作为氮的亲电源，与吡啶333反应生成N-氨基吡啶盐334。N-氨基吡啶盐334进一步与2-氯丙烯腈（335）反应，建立吡唑并吡啶核心336。使用十二烷硫醇（337）在温暖的二甲基甲酰胺中和碱性条件下去除甲基醚，得到酚类化合物338。酚338转化为三氟磺酸酯（339）。三氟磺酸酯339与硼酸酯340进行交叉偶联，在Suzuki条件下专一性地在三氟磺酸酯位置发生反应，保留溴化物，生成341。在钯催化条件下，将341与环氧化合物342反应，建立乙醚侧链。最后，通过核磁共振芳香族取代反应，安装氮杂双环附加物344，生成塞卡替尼，产率86%。