N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺

N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺性质、用途与生产工艺

用途

N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺是合成阿法替尼的中间体，阿法替尼是一种氨基巴豆酰氨基取代的喹唑啉衍生物，用于治疗呼吸道和肺部的癌症和疾病，胃肠道，胆管和胆囊。

生产方法 

162012-69-3

367-21-5

162012-67-1

以7-氟-6-硝基-4-羟基喹唑啉和3-氯-4-氟苯胺为原料，合成N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺的一般步骤如下： 方法1（一锅反应）： 1. 将7-氟-6-硝基-4-羟基喹唑啉（5g，23.9mmol）加入100mL单颈烧瓶中。 2. 加入磷酰氯（44.6mL，478mmol），在150℃下加热回流5小时。 3. 反应完成后，蒸发去除三氯氧磷。 4. 残余物用无水二氯甲烷稀释后再次蒸发，此过程重复3次。 5. 用乙腈（100mL）稀释后，加入3-氯-4-氟苯胺（2.3g，15.8mmol）。 6. 加热回流过夜，反应过程中有黄色固体析出。 7. 过滤并干燥黄色固体，得到目标产物N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺（4.8g，收率56%）。 产物表征数据： 1H-NMR（d-DMSO，400MHz，δppm）：10.61（br，1H），9.68（d，J=10.8Hz，1H），8.81（s，1H），8.10-8.13（d，J=7.6Hz，1H），8.05-8.07（d，J=8Hz，1H），7.81-7.85（m，1H），7.50-7.54（d，J=8Hz，1H）。

参考文献：

[1] Patent: EP3181553, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0123; 0124

N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺 上下游产品信息

上游原料

下游产品

N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺 生产厂家

162012-67-1, N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺 相关搜索:

• 162012-67-1
• API intermediates
• 抑制剂
• 化学试剂
• 高端化学
• 原料药
• 定制中心
• 杂质对照品-阿法替尼
• 系列1
• 有机化学
• 杂质对照品
• 对照品-杂质对照品
• 化工中间体
• 阿法替尼中间体
• 阿法替尼及中间体
• 其它产品
• 中间体
• 原料药及其中间体
• 吉非替尼中间体
• 有机胺
• 医药中间体
• C14H7ClF2N4O2
• 阿法替尼 SM1
• 化合物 N-(3-CHLORO-4-FLUOROPHENYL)-7-FLUORO-6-NITROQUINAZOLIN-4-AMINE
• N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺3-CHLORO-4-FLUORO-PHENYL)-(7-FLUORO-6-NITRO-QUINAZOLIN-4-YL)-AMINE
• 阿法替尼/达可替尼
• 4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-氟-6-硝基喹唑啉
• 阿法替尼、吉非替尼等中间体
• 阿法替尼杂质06
• 阿法替尼中间体 A AF-3
• N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺(阿法替尼中间体) 100G
• N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基喹唑啉-4-胺
• 阿法替尼中间体2
• 7-氟-N-(3-氯-4-氟苯基)-6-硝基-4-喹唑啉胺
• 阿法中间体2
• 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-硝基-7-氟喹唑啉
• 阿法替尼杂质76
• N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺(阿法替尼中间体)
• N-(3-氯-4氟苯基)-7-氟-6-硝基喹唑啉胺
• 4-[(3-氯-4氟)氨基]-6-硝基-7-氟-喹唑啉氨
• 阿法替尼中间体 A
• 卡那替尼中间体2
• 4-(3-氯-4-氟-苯基氨基)-7-氟-6-硝基喹唑啉
• N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺(卡那替尼中间体)
• N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺
• 162012-67-1
• N - (3-chloro-4-fluorophenyl) -7-fluoro-6-nitro-4-quinolone amine
• 162012-67-1N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-fluoro-6-nitro-4-quinazolinamine
• N - (3-chloro-4-fluorophenyl) -7-fluoro-6-nitro-4-quinazoline amine
• Afatinib/Dacomitinib
• 4-Quinazolinamine, N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-fluoro-6-ni...
• N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-fluoro-6-nitro-
• 4-Quinazolinamine, N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-fluoro-6-nitro- ISO 9001：2015 REACH
• 4-(3-Chloro-4-fluoroanilino)-7-fluoro-6-nitroquinazoline
• 4- quinazoline amine, N- (3-chloro-4-fluorophenyl) -7-fluoro-6-nitro -
• )-7-fL
• N-(4-(3-chloro-4-fluorophenyl))-7-fluoro-6nitroquinazolin-4-amine
• uoro-6-nitroquninazoL